МЕТОПРОЛОЛ р-р для в/в введ. (амп.) 1мг/мл - 5мл N5 (ОЗОН, РФ)

1 мл раствора содержит: Действующее вещество: Метопролола тартрат - 1,0 мг. Вспомогательные вещества: Натрия хлорид - 9,0 мг, Вода для инъекции - до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ: C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы C.07.A.B.02 Метопролол Фармакодинамика: У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β2-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Наджелудочковая тахикардия; • профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

•Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия; •метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.; •известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам; •при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.; •пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила; •постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики; •возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность Как и большинство препаратов Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток что может приводить к задержке внутриутробного развития внутриутробной гибели плода самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты например брадикардию у плода новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами. Период грудного вскармливания Количество метопролола выделяющееся в грудное молоко и β-блокирующее действие у ребенка находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах) являются незначительными.

Метопролол хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Метопролол не была установлена. Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000 включая отдельные сообщения. Со стороны ССС: часто - брадикардия постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком) чувство похолодания конечностей ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени отеки боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение головная боль; нечасто - парестезии судороги депрессия ослабление внимания сонливость или бессонница ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти подавленность галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота боли в области живота диарея запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта нарушения функции печени; очень редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы) повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит. Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения сухость и/или раздражение глаз конъюнктивит; очень редко - звон в ушах нарушения вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела. Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения. Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Наджелудочковая тахикардия Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл). Профилактика и лечение ишемии миокарда тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Симптомы При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления острая сердечная недостаточность брадикардия брадиаритмия нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм. Лечение Лечение должно проводиться в медицинском учреждении располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента. При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем при необходимости вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов содержащих ионы кальция. Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов. Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов характерных для метопролола. Вероятно взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном подобно хинидину метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и p-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы: Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней) следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 25 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Предполагается что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения) вызывая главным образом значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6. Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении в случае отмены клонидина прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Циметидин гидралазин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. пароксетин флуоксетин сертралин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола. Пациенты одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам получающим пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов получающих метопролол. Йодсодержащие рентгенконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пациентам принимающим β-адреноблокаторы не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика. При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия дозу метопролола необходимо уменьшить. Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам страдающим тяжелой почечной недостаточностью при метаболическом ацидозе совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов принимающих β-адреноблокаторы анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце) из-за риска развития брадикардии артериальной гипотензии и инсульта в том числе с летальным исходом. В случае если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст. Метопролол должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например у пациентов с аритмиями). При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы"). Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин интервале PQ более 026 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст. а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности