Фармакологическое действие
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.