Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Ангиофлюкс® (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь глюкозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТШ), а дерматановая - к кофактору II гепарина (КГН).
Ангиофлюкс® оказывает анг иопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное и антитромботическое действие.
Фармакодинамика
Ангиопротекторпое действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения концентрации триглицеридов (стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)).
Эффективность применения препарата Ангиофлюкс® при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие препарата обусловлено повышением в крови концентрации тканевого активатора плазминогена (ТАП) в просвете сосудов и уменьшением содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИТАП).
Антикоагулянтное действие препарата, слабо выраженное в дозировке (одна ампула в сутки), проявляется за счет сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора X и тромбина. Антитромботическое действие препарата, как результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на стенку сосудов (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика:
Абсорбция сулодексида при внутривенном и внутримышечном введении довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции.
Концентрация сулодексида в плазме после болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 минут составило 3,86±0,37 мг/л, 1,87±0,39 мг/л и 0,98±0,09 мг/л соответственно.
Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации в 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях.
Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 часов.