ДРОТАВЕРИН р-р д/ин. (амп.) 2% - 2мл N10 (Дальхимфарм, РФ)

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонная кислота - 0,825 мг, натрия цитрат - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффиности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Фармакокинетика: Биодоступность - 100 %. Однако, в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. При парантеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т½) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима): - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; - при гинекологических заболеваниях: дисменорея; - при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; - гиперчувствительность к натрия дисульфиту; - тяжелая печеночная или почечная недостаточность; - тяжелая хроническая сердечная недостаточность; - атриовентрикулярная блокада II-III степени; - детский возраст до 18 лет; - период родов; - период грудного вскармливания. С осторожностью: При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска. В связи с отсутствием специальных исследований в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница. Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор. Нарушения со стороны имунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок. Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, чувство жара, потливость. Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взрослые: Суточная средняя доза составляет 2-4 мл (40-80 мг дротаверина гидрохлорида) (разделенная на 1-3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Препарат содержит дисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания"). При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период применения препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту