МЕТОПРОЛОЛ табл. 100мг N30 (ОЗОН, РФ)

Каждая таблетка содержит: Активное вещество: Метопролол Зентива таблетки 50 мг: метопролола тартрат 0,05 г; Метопролол Зентива таблетки 100 мг: метопролола тартрат 0,1 г; Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.; Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.; Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч.; Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.; Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.; При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.; Предупреждает развитие мигрени.; В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов.

Артериальная гипертензияХроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии)ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокардаНарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолахФункциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардиейПрофилактика приступов мигрени

Кардиогенный шокAV-блокада II-III cтепениСиноатриальная блокадаСССУВыраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин)Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсацииАртериальная гипотензия (систолическое АД меньше 100 мм рт.ст.)Острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД меньше 100 мм рт.ст.)Тяжелая бронхиальная астмаТяжелые нарушения периферического кровообращенияОдновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамилаФеохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов)Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)Период лактацииДефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозыПовышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторамС осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, AV-блокаде I cтепени, стенокардии Принцметала, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, ХОБЛ, почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, миастении, феохромоцитоме (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременности, а также пациентам пожилого возраста.

При беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин следует применять только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения АД, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 ч до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов.; Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и меньше 1/10), нечасто (>1/1000 и меньше 1/100), редко (>1/10 000 и меньше 1/1000), очень редко ( меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения).; Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени; редко - нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).; Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; редко - астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.; Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.; Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.; Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, усиление потоотделения; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.; Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.; Со стороны лабораторных показателей: очень редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.; Со стороны эндокринной системы: часто - гипогликемия (у больных сахарным диабетом 1 типа), редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипотиреоидное состояние.; Прочие: нечасто - увеличение массы тела; редко - импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Препарат Метопролол ретард-Акрихин принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи.; С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.; При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза - 50 мг 1 раз/сут, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг/сут. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг/сут можно добавить другое гипотензивное средство.; При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через 2 недели - до 100 мг, еще через 2 недели - до 200 мг.; При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза - первые 2 недели 12.5 мг 1 раз/сут. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.; Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.; При вторичной профилактике инфаркта миокарда и нарушений сердечного ритма начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут.; При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают по 50 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.; Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.; Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.; Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), чрезмерное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.; Лечение: если препарат принят недавно - промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении AV-проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении АД пациента следует перевести в положение Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом дилтиаземом антиаритмическими средствами (амиодароном) резерпином метилдопой клонидином гуанфацином средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики теофиллин кокаин этрогены (задержка ионов натрия) индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии усиление ее выраженности и удлинение маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия потливость повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами диуретиками нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин пероральные контрацептивы фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина) особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета- адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.; Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).; У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).; Прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.; При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.; У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.; Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.; При сахарном диабете прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.; При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.; При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.; Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).; В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.; Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.; При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.; Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.; При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.; Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.