МЕТОПРОЛОЛ табл. 50мг N30 (ОБНОВЛЕНИЕ, РФ)

Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: метопролола тартрат — 50,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, коповидон (коллидон VA-64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объёма и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний лёгких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные p-адреноблокаторы.Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается.Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.Фармакокинетика.Всасывание.Метопролол почти полностью абсорбируется после приёма внутрь. При приёме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приёма препарата. Распределение. После приёма внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приёмах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Приём препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30–40 %. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5–10 %.Метаболизм.Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.Выведение.Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено.Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжёлой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть); стенокардия; нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию; в комплексной терапии после инфаркта миокарда; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени; гипертиреоз (комплексная терапия).

Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим β-адреноблокаторам.Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжёлые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь лёгких (эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность, метаболический ацидоз, при одновременном применении с сердечными гликозидами, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, депрессия (в том числе в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических артерий (перемежающая хромота), синдром Рейно, беременность.

Беременность.Как и большинство препаратов Метопролол Реневал не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорождённых или детей, находящихся на грудном вскармливании.Период грудного вскармливания Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании (при приёме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются лёгкими и обратимыми.В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: «очень часто» (>10 % ); «часто» (1–9,9 %); «нечасто» (0,1–0,9 %); «редко» (0,01–0,09 %); «очень редко» (< 0,01 %). Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, боль в области сердца; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Нарушения со стороны сосудов: часто — постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); нечасто - кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезия, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений. Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — звон в ушах. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко — артралгия. Нарушения метаболизма и питания: нечасто — увеличение массы тела. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.Артериальная гипертензия. 100–200 мг препарата Метопролол Реневал однократно утром или в два приёма; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Метопролол Реневал в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия. 100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения ритма сердца 100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером. Назначение препарата Метопролол Реневал в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол Реневал один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени 100–200 мг в сутки в два приёма; утром и вечером.Гипертиреоз 150–200 мг в сутки в 3–4 приёма.Применение у особых групп пациентов. Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжёлом нарушении функции печени (у пациентов с тяжёлой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети.Опыт применения метопролола у детей ограничен. Действия при необходимости отмены препарата. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение метопрололом после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее.Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Токсичность.Метопролол в дозе 7,5 мг у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом. У ребёнка в возрасте 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком в возрасте 12 лет привёл к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжёлую интоксикацию соответственно. Приём 7,5 г взрослым привёл к крайне тяжёлой интоксикации.Симптомы. При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление лёгочной функции, брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции лёгких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий приём алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приёма препарата. Лечение. Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости осуществляется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких, восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии 5 % раствора глюкозы, контроль ЭКГ. Атропин 1,0–2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии (подавления) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту.В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного электрокадиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.Следует избегать совместного назначения метопролола со следующими препаратами:Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6.Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация Р-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.Комбинация метопролола со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных p-адреноблокаторов.Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приёма фенилпропаноламина.Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторам и могут увеличивать время атриовентрикулярпой проводимости и вызывать брадикардию.

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.Пациентам, страдающим обструктивной болезнью лёгких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β1-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных р-адреноблокаторов.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжёлой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с метопрололом следует назначать а-адреноблокатор. Резкая отмена β-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем её следует избегать. При необходимости отмены препарата её следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение Р-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжёлой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

60 мес. Не применять по истечении срока годности.