Фармакологическое действие
ФАРМАКОДИНАМИКА
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина
и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических
реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится
24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер)
и не вызывает привыкания..
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной
концентрации в плазме крови после приема препарата -1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при
алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы -
97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина
при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная
концентрация лоратадина и метаболитов в плазме достигается на 5 сут введения. Не проникает через
гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного
метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч)
и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально
тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной
недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.