НОРФЛОКСАЦИН табл. п.п.о. 400мг N10 (АЛИУМ, РФ)

В 1 таблетке содержится: Норфлоксацин 400 мг

Фармакодинамика: Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК бактерий, приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий. К норфлоксацину чувствительны in vivo: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. К норфлоксацину чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие - Ureaplasma urealyticum. Препарат неактивен в отношении облигатный анаэробов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь быстрая (30-40%), пища снижает всасывание. Максимальная концентрация норфлоксацина в плазме крови (Cmax) при приеме, 400 мг и 800 мг – 0,8 мкг/мл, 1,5 мкг/мл и 2,4 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 1 ч. Эффективный период полувыведения (T1/2) - 3-4 ч. Равновесная концентрация препарата в плазме крови (Css) достигается в течение 2 суток. У пожилых выведение замедлено (вследствие возрастного снижения функции почек): после приема внутрь 400 мг норфлоксацина площадь под фармакокинетической кривой концентрации вещества в зависимости от временных параметров (AUC) составляет 6,97-12,63 мг*ч/мл и Cmax – 1,25-2,79 мкг/мл (у молодых – 6,4 мг*ч/мл и 1,5 мкг/мл, соответственно), T1/2 - 4 ч. Связь с белками плазмы - 10-15%. При хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) T1/2 удлиняется до 6,5 ч. Норфлоксацин метаболизируется в печени. Почечный клиренс - 275 мл/мин. В течение 24 ч 26-32% выводится почками в виде неизмененного вещества, 5-8% - в виде слабоактивного метаболита. В последующем почками выводится менее 1% принятой дозы. Около 30% выводится кишечником. У пожилых почками выводится 22% норфлоксацина (почечный клиренс - 154 мл/мин). Через 2-3 ч после приема 400 мг внутрь концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 ч она поддерживается выше 30 мкг/мл. При pH 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита), простатит, неосложненная гонорея.

Гиперчувствительность. Тендинит, разрыв сухожилия, вызванные приемом фторхинолонов (в т.ч. в анамнезе). Беременность, период лактации, детский возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) головокружение, головная боль, покалывание в пальцах рук, сонливость, тревога, депрессия, бессонница, нарушение сна. Со стороны пищеварительной системы тошнота, боль в животе, анорексия, диарея, боль в прямой кишке или анусе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, неоформленный стул, горький привкус во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса. Со стороны органов кроветворения лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения. Со стороны кожных покровов зуд, сыпь, эритема, крапивница. Со стороны органов чувств нечеткость зрительного восприятия. Со стороны опорно-двигательного аппарата бурсит, отечность кистей и стоп. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения. Со стороны мочевыделительной системы почечная колика. Лабораторные показатели повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, протеинурия, снижение гематокрита и Hb, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие гипергидроз, астения, боль в спине, лихорадка, озноб, боль в груди, дисменорея, отеки, аллергические реакции.

При инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в день в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите - 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей - до 12 недель. При остром бактериальном гастроэнтерите - 5 дней. При остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците - однократно 800 мг. При брюшном тифе - по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса - по 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики бактериальных гастроэнтеритов - по 400 мг/сут. Для профилактики диареи путешественников - по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня). Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей - по 200 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или концентрации сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина в сыворотке крови. Снижает эффективность нитрофуранов. Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, а также ЛС, содержащих Fe, Zn2+, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч). Одновременное применение с лекарственными средствами (ЛС), снижающими порог судорожной готовности (в т.ч. с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами), может привести к развитию судорог. Норфлоксацин in vitro ингибирует изофермент CYP1A2, что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (в т.ч. кофеина, клозапина, ропинирола, такрина, теофиллина, тизанидина). При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии. Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина. Антациды, сукральфат, поливитамины, содержащие цинк, диданозин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема норфлоксацина (могут снизить его абсорбцию).

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза). Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.