МЕДАКСОН пор. д/р-ра для в/в и в/м введ. (фл.) 1г N1 (Медокеми, КИПР)

Один флакон содержит цефтриаксон натрия, эквивалентный 1 г цефтриаксона.

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.Грамотрииателъные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы устойчивы),Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в том числе V.cholerae). Yersinia spp., (в том числе Y. Enterocolitica). Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.Анаэробные патогены: Bacleroides spp. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (в том числе С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, B.fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что m vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.Цефириаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л.У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: бактериальный менингит, бактериальная септицемия, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), инфекции органов малого таза, органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), неосложненная гонорея, болезнь Лайма.Инфекционные заболевания у больных с ослабленным иммунитетом.Профилактика послеоперационных инфекций.

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;Недоношенные новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста);Доношенные новорожденные с гипербилирубинемией, ацидозом или гипоальбуминемией;Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

При беременности применяют препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Аллергические реакции: озноб или жар, сыпь, зуд, крапивница, полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, аллергический дерматит, синдром Лайелла.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея или запор, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит.Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия.Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы,гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гиперазотемия, наличие осадка в моче.Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилактический шок, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, сывороточная болезнь, судороги.

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно).Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие кальций!Новорожденные: 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. В связи с незрелостью ферментной системы новорожденного не рекомендуется превышать суточную дозу.При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем — 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — от 7 до 14 дней.Инфекция кожи и мягких тканей: суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Общая суточная доза у детей не должна превышать 2 г.Острый средний отит: детям рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг (не более 1,0 г).При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 час). Общая суточная доза у детей не должна превышать 2 г.У детей младше 12 лет с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.Взрослые и дети старше 12 лет: начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г один раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Общая суточная доза не должна превышать 4 г.Гонорея неосложненная: 250 мг Медаксона внутримышечно однократно.Болезнь Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска Медаксон вводят в дозе 1 г однократно за 30 мин – 2 ч до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить (раздельно) препарат из группы 5‑нитроимидазолов.У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Медаксона не должна превышать 2 г. Гемодиализ и перитонеальный диализ существенно не влияют на фармакокинетику цефтриаксона. Поэтому больным, находящимся на гемодиализе, не требуется введения дополнительной дозы препарата после сеанса гемодиализа. Однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, чтобы в случае необходимости своевременно скорректировать дозу, поскольку скорость его выведения у этих больных может замедляться.У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без контроля за концентрацией препарата в плазме крови.Продолжительность лечения: зависит от характера и тяжести заболевания. Обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать больным еще в течение 48 ч после нормализации температуры, исчезновения симптомов инфекции и/или подтверждения эрадикации возбудителя.Правила приготовления и введения растворов.Следует использовать только свежеприготовленные растворы.Для внутримышечной инъекции: для снижения болезненности при введении предпочтительнее растворять 1 г препарата в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу. Проверить отсутствие попадания иглы в кровеносный сосуд обратным движением поршня шприца и вводить не более 1 г препарата в мышцу.Для внутривенной инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций и ввести внутривенно медленно в течение 2–4 мин.Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!Внутривенная инфузия. Для приготовления раствора развести 2 г препарата в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция (0,9% раствор хлорида натрия, 5–10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы (фруктозы), 5% декстрозы + 0,9% натрия хлорида, 5% декстрозы + 0,45% натрия хлорида). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно в течение не менее 30 мин.Готовый раствор предпочтительно использовать свежеприготовленным. Сроки хранения готового раствора зависят от характера растворителя, его концентрации и температуры хранения.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера, кальций содержащими растворами для парентерального питания), а также с аминогликозидами, амсакрином, ванкомицином и флуконазолом.В связи с отсутствием N-метилтиотетразольной группы взаимодействие с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций и кровоточивости, присущих некоторым цефалоспоринам.В связи с возможностью цефтриаксона увеличивать протромбиновое время одновременное назначение его с непрямыми антикоагулянтами может привести к возникновению кровотечений.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин из связи с альбуминами.В литературе описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.Описаны редкие случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальций (Са2+)-содержащими препаратами как при в/в, так и при пероральном введении и у других возрастных групп. Поэтому цефтриаксон не должен вводиться одновременно с Са-содержащими препаратами. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и Са2+-содержащими растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Са2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Са2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивающегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание). При этом, нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).Влияние на способность к управлению автотранспортом: Не вызывает сонливости и не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.