ЛОЗАРТАН табл. п.п.о. 50мг N30 (БИННОФАРМ, РФ)

1 таблетка содержит: активное вещество: лозартан калия - 50 мг. вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 270,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26,60 мг, кро-скармеллоза натрия (примеллоза) - 15,20 мг, кремния диоксид колло-идный (аэросил) - 3,80 мг, магния стеарат - 3,80 мг. состав оболочки: Опадрай II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40,0 %, титана диоксид (Е 171) – 24,18 %, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) – 20,2 %, тальк (Е553b) – 14,8 %, краситель кармин красный (Е120) – 0,54 %, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15 %, лак алюминиевый на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08 %, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05 %) - 9,923 мг, эмульсия симетикона 30 % (вода – 50,0-69,5 %, полидиметилсилоксан – 25,5-33,0 %, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3,0-7,0 %, метилцеллюлоза – 1,0-5,0 %, силикагель – 1,0-5,0 %) - 0,077 мг.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы - второй тип рецепторов с которыми связывается ангиотензин II но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан - селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ кининаза II) отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 17% плацебо 19%) не имеют отношения к действию лозартана. Фармакодинамика Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина И. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85% а через 24 часа после однократного и многократного приемов на 26-39%. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - киназу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина поэтому побочные эффекты опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек) вызывают достаточно редко. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. У больных артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки) применение препарата достоверно снижает протеинурию экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не влияет на концентрацию триглицеридов натощак общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Артериальная гипертензия; - снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда; - хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 05 г/сут в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии; - хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Лозартан.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; - тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения); - одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела); - одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; - редкая наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение лозартана при беременности противопоказано. Известно что препараты воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием лозартана следует немедленно прекратить. Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать лозартан в период грудного вскармливания. Если прием препарата необходим в период лактации то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота нежелательных реакций (HP) указанных ниже приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 01% и < 1%); редко (≥ 001% и < 01%); очень редко (< 001%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных. В целом лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. Нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение; Нечасто: сонливость головная боль нарушения сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: системное головокружение (вертиго). Нарушения со стороны сердца Нечасто: ощущение сердцебиения стенокардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: боль в области живота запор. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь. Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость отеки. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия; Редко: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии). Контролируемые клинические исследования показали что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие HP. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: системное головокружение (вертиго). Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. В клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с нарушением функции почек наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нарушения со стороны сосудов Часто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 55 ммоль/л) наблюдалась у 99% пациентов принимавших лозартан и у 34% пациентов принимавших плацебо) гипогликемия. В клинических исследованиях лозартана у пациентов с ХСН наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: анемия. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нечасто: головная боль. Редко: парестезия. Нарушения со стороны сердца Редко: обморок фибрилляция предсердий нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов Часто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея тошнота рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: крапивница кожный зуд кожная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение функции почек почечная недостаточность. Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: увеличение концентрации креатинина мочевины и содержания калия в сыворотке крови; Нечасто: гиперкалиемия (чаще у пациентов принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки чем у пациентов принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки). Следующие HP наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: анемия тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности анафилактические реакции ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани глотки лица губ и/или языка вызывающие обструкцию дыхательных путей). У некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств включая ингибиторы АПФ васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха). Нарушения психики Частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Частота неизвестна: мигрень дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Частота неизвестна: шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы Частота неизвестна: диарея панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатит. Частота неизвестна: нарушения функции печени Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: крапивница кожный зуд кожная сыпь фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: миалгия артралгия рабдомиолиз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция. Общие расстройства Частота неизвестна: общее недомогание. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: гипонатриемия.

Внутрь вне зависимости от приема пищи кратность приема - 1 раз в день. Таблетки проглатывают целиком не разжевывая запивая водой. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут Для достижения большего терапевтического аффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 125 мг/сутки 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией Препарат Лозартан назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Особые группы пациентов: У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью включая пациентов на диализе. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью так как не существует клинического опыта применения у данной группы пациентов (см. раздел "Противопоказания"). Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки - выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана. Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития гипотензии. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином фенобарбиталом кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Одновременное применение лозартана как и других лекарственных средств блокирующих ангиотензин II или его эффекты с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном эплереноном триамтереном амилоридом) или средств которые повышают содержание калия (например гепарин) калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других лекарственных средств влияющих на выведение натрия лозартан может снижать выведение лития поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г в сутки и более могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием в том числе принимающих диуретики) получающих терапию НПВП в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2 одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства влияющие на РААС. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами содержащими алискирен противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию ОЦК до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нару-шением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необ-ходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. Во время терапии препаратом лозартан пациенты не должны принимать препараты калия или калийсодержащие добавки без предварительного согласования с врачом. У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем, при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек. Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить концен-трацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой Не проводилось специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

4 года. Не применять по истечении срока годности.