ЛОЗАРТАН табл. п.п.о. 50мг N60 (КСАНТИС ФАРМА, РФ)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лозартан калия 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 25,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,5 мг, маннитол 30 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; пленочная оболочка: Опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.

Гипотензивный препарат является специфическим антагонистом ангиотензин II (тип АТ1) рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Фармакокинетика: Всасывание Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено. Распределение Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 92% (лозартан) 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 15-2 ч а его основного метаболита - 6-9 ч. С почками выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз активного метаболита в 17 раз выше чем у здоровых добровольцев мужского пола. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов нуждающихся в гемодиализе значение площади кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в два раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости

Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ) проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует) беременность период грудного вскармливания возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2) непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу)

Применение ЛС воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему (РААС) во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа анурию артериальную гипотензию почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС воздействующих на РААС во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС воздействующими на РААС и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС воздействующими на РААС необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Частота нежелательных явлений (НЯ): более 10% - очень частые; более 1% но менее 10% - частые; более 01% но менее 1% - нечастые; более 001% но менее 01% - редкие; менее 001% - очень редкие; частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании доступных данных. Со стороны нервной системы и органов чувств: частые - системное головокружение (вертиго) астения повышенная утомляемость головная боль бессонница; нечастые - беспокойство нарушения сна сонливость расстройства памяти периферическая нейропатия парестезия гипестезия тремор атаксия потеря сознания звон в ушах изменение зрения конъюнктивит; редко - обморок; частота неизвестна - депрессия мигрень нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: частые - заложенность носа кашель* инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела боль в горле синусопатия* синусит фарингит); нечастые - одышка бронхит ринит. Со стороны пищеварительной системы: частые - тошнота диарея* диспепсические явления* боль в животе; нечастые - снижение аппетита сухость слизистой оболочки полости рта зубная боль рвота метеоризм гастрит запор; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частые - судороги миалгия* боль в спине грудной клетке ногах; нечастые - артралгия боль в плече колене артрит фибромиалгия. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечастые - ортостатическая гипотензия (дозозависимая) ощущение сердцебиения тахи- или брадикардия аритмии стенокардия; редко - фибрилляция предсердий нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна - анемия. Со стороны системы кроветворения: редко - васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха); частота неизвестна - тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: нечастые - императивные позывы на мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей нарушение функции почек ослабление либидо эректильная дисфункция / импотенция. Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость гиперемия кожи повышенное потоотделение алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация. Аллергические реакции: нечастые - крапивница кожная сыпь кожный зуд ангионевротический отек в т.ч. лица губ глотки и/или языка. Прочие: частые - гиперкалиемия увеличение концентрации креатинина мочевины и содержания калия в крови; нечастые - отеки лихорадка подагра повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна - рабдомиолиз гипонатриемия гипогликемия. * - помечены побочные эффекты частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов встречающихся с частотой менее 1% случаев с применением лозартана не доказана. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией). Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Внутрь вне зависимости от приема пищи кратность приема - 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД). Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД). ХСН: начальная доза для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза увеличивается в два раза с недельным интервалом (т.е. 125 25 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут 100 мг/сутки до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости. Особые группы пациентов: При назначении пациентам получающим высокие дозы диуретиков начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут. Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы ЛОЗАРТАНА. У пациентов пожилого возраста а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС)

Симптомы: выраженное снижение АД изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией). Лечение: форсированный диурез симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лозартан Канон может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами, инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Гипотензивные средства могут увеличивать антигипертензивное действие лозартана. Также усиливать антигипертензивное действие лозартана могут трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта и могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (HПВП) (в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства), может снижаться антигипертензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Взаимно усиливает эффект других гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов и симпатолитиков); совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитора ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в том числе развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. ЛОЗАРТАН не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4.

У пациентов с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения ЛОЗАРТАНОМ может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения ЛОЗАРТАНА или начинать лечение с более низкой дозы). У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Состояние после трансплантации почки. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с состоянием после трансплантации почки. Аортальный или митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС оказывающих действие на РААС у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA) а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп Ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты обладающие вазодилатирующим действием АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом как правило не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами которые действуют путем ингибирования РААС поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов. Ангионевротический отек в анамнезе. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе принимавших ЛОЗАРТАН наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде реакции гиперчувствительности: редко наблюдали ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или ангионевротический отек лица губ глотки и/или языка. Дети Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Пациенты пожилого возраста Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.