ЭКТАЛУСТ табл. жев. 4мг N28 (КАНОНФАРМА, РФ)

действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст 4,00 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный 3,20 мг, аспартам 0,8 мг, декстраты 80,00 мг, магния стеарат 2,40 мг, маннитол 69,44 мг, просол в I ID 90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] 80,00 мг.

Цистеинил лейкотриены (LTC4 LTD4 LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами которые выделяются разными клетками в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц бронхов макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм увеличение секреции слизи повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотрненов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологических важных рецепторов дыхательных путей таких как простагландиновые холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTС4 LTD4 LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует с CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм обусловленный вдыханием цистеинил лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы монтелукаста равной 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма индуцируемого LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию вызванную β2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах превышающих 10 мг в день принимаемых однократно эффективность препарата не повышает.

- Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; - лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; - профилактика бронхоспазма вызванного физической нагрузкой; - купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг); - детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг); - фенилкетонурия.

Экталуст® следует применять при беременности только в случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно проникает ли монтелукаст в грудное молоко поэтому применение препарата в период грудного вскармливания возможно если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом сопоставима с их частотой при приеме плацебо. Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в том числе анафилаксия эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: ажитация в том числе агрессивное поведение или враждебность тревожность депрессия дезориентация тремор нарушение внимания необычные яркие сновидения галлюцинации нарушения памяти психомоторная активность (включая раздражительность беспокойство) утомляемость сомнамбулизм суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность) бессонница тик. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение сонливость парестезия/гипестезия очень редко судороги. Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения легочная эозинофилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея диспепсия панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) гепатит (включая холестатические гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом узловатая эритема многоформная эритема зуд высыпания крапивница ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:артралгия миалгия включая мышечные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей. Прочие: отеки астения (слабость)/усталость пирексия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Препарат Экталуст® принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы монтелукаст следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером. В возрасте от 2-х до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки перед сном. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. В возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Дети старше 15 лет и взрослые Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы так и в период обострения заболевания. Для пожилых пациентов пациентов с почечной недостаточностью пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Данных о симптомах передозировки при приеме препарата Экталуст® пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг/сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сутки в течение 1 недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг монтелукаста в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата Экталуст® у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды сопливость рвота психомоторное возбуждение головная боль мидриаз гиперкинезы и боль в животе. Лечение симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Экталуст® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина преднизона преднизолона пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндроп 35/1) терфепадина дигоксина и варфарина. AUC уменьшается у лиц одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%) однако коррекции режима дозирования препарата Экталуст® таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro установлено что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450 однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом CYP 2С8 опосредованного метаболизма ряда лекарственных препаратов в том числе паклитаксела росиглитазона репаглинида. Исследования in vitro показали что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8 так и 2С9) демонстрируют что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 44 раза. Совместный прием итраконазола сильного ингибитора изофермента CYP 3А4 вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности при применении в дозах превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например с триметопримом). Кроме того совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Лечение бронходилататорами Экталуст® можно добавить к лечению пациентов у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные ГКС Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст®.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена поэтому монтелукаст не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов. Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом поскольку монтелукаст улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию. Дозу применяемых одновременно с препаратом Экталуст® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Экталуст® проводить нельзя. Снижение дозы системных ГКС у пациентов получающих противоастматические средства включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов сопровождалось в редких случаях появлением эозинофилии сыпи ухудшением легочных симптомов кардиологических осложнений и/или нейропатии иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса - системный эозинофильный васкулит. Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана тем не менее необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных ГКС у пациентов принимающих монтелукаст. В состав препарата входит аспартам который является источником фенилаланина поэтому препарат не рекомендован к применению пациентам с фенилкегонурией. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве: таб. 4 мг - 08 мг таб. 5 мг - 1 мг аспартама что соответствует 045 и 056 мг фенилаланина соответственно. У пациентов принимающих монтелукаст были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами неизвестно связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.