АЗИТРОКС пор. д/сусп. внутр. (фл.) 100мг/5мл - 15.9г N1 (ОТИСИФАРМ, РФ)

5 мл готовой суспензии содержит: азитромицин 100 мг

Фармакологические свойства Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из груп-пы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Ме-ханизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высо-ких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (груп-па С, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрези-стентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину). Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грампо-ложительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицил-линрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus fae-calis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритроми-цину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину. Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максималь-ная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа, объем распределе-ния – 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при ин-фекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцита-ми, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высво-бождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме кро-ви, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в не-измененном виде – 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя ак-тивность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитроми-цину микроорганизмами, в том числе: • верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, си-нусит, средний отит; • нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию; • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цер-вицит); • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • болезнь Лайма – начальная стадия (мигрирующая эритема - erythema migrans);

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам (в том числе к эритромицину, кетолидам) или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности); дефицит са-харазы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина. С осторожностью При нарушении функции печени легкой и умеренной степени тяжести; терминальной почечной недостаточности со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и ле-вофлоксацин); с нарушениями водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипо-калиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфа-рина, дигоксина, циклоспорина, беременность, миастения, сахарный диабет.

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для пло-да. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить груд-ное вскармливание.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ) очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем часто - лимфоцитопения, эозинофилия. нечасто - лейкопения, нейтропения. очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы часто - головокружение, головная боль, парестезия, анорексия. нечасто - нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость. редко - ажитация. очень редко - обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия. Со стороны органов чувств часто - снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений. нечасто - шум в ушах, глухота. редко - вертиго. очень редко - аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия. Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто - ощущение сердцебиения. очень редко - аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм. часто - рвота, диспепсия. нечасто - гастрит, запор. очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто - гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. редко - нарушение функции печени. очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени. Аллергические реакции часто - кожный зуд, сыпь. нечасто - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница. очень редко - анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны опорно-двигательного аппарата часто - артралгия. Со стороны мочевыделительной системы нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Прочие часто - слабость. нечасто - боль в груди, периферические отеки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, данные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить. Принимать Внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объем приготовленной суспензии составит 20 мл. Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом. Детям старше 6 месяцев При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых по-бочных эффектов: временная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота, диарея. Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Сmax на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, тримето-прима/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и ме-тилпреднизолона в крови при одновременном применении. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходи-мо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды по-вышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Cmax. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При необходимости одновременного приема с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время. Установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитроми-цина и терфенадина. При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин оказывает незначи-тельное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин слабо взаимодействует с изофер-ментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакологиче-ских взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитро-мицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновре-менно принимающих азитромицин и статины.

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать ре-комендованную в инструкции схему и длительность приема препарата. Азитромицин противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени тяжести азит-ромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминант-ного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нару-шения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мо-чи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушениях функции почек: у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитрокс® следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эр-готамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном прие-ме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного коли-та, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. Прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан. При раз-витии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При синдроме замедленной реполяризации желудочков - синдроме удлинения интерва-ла QT - на фоне приема макролидов, включая азитромицин, повышается риск развитии аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клиниче-ски значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитроми-цином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микро-организмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

При температуре не выше 25 °С. Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Приготовленная суспензия – не более 5 дней. По окончании срока годности препарат не использовать.