АМОКСИЦИЛЛИН табл. 250мг N20 (Дальхимфарм, РФ)

На одну таблетку: Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный - до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Границы резистентности Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0. Патогенный микроорганизм/Пограничные значения МИК (мг/л) (Чувствительные ≤/Устойчивые ≥) Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. см. примечание см. примечание2 Enterococcus spp.3 4 8 Streptococcus групп А, В, С и G см. примечание4 см. примечание4 Streptococcus pneumoniae см. примечание5 см. примечание5 Streptococcus группы viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 26 26 Moraxella catarrhalis см. примечание7 см. примечание7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 4 8 Грамотрицательные анаэробы 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteurella multocida 1 1 Пограничные значения без определенного вида бактерий10 2 8 1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов E.coli и P.mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S<0,5 мг/л. 2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам. 3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину. 4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков группы А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину. 5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина. 6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные. 7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные. 8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину. 9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью. 10 Пограничные значения без определенного вида бактерий относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки). Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях Обычно чувствительные возбудители болезней Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G) Listeria monocytogenes Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Shigella spp. Pasteurella multocida Аэробные грамположительные микроорганизмы: Коагулазонегативные стафилококки Staphylococcus aureus1 Streptococcus pneumoniae Streptococcus группы viridans Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium spp. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Fusobacterium spp. Другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi Естественно резистентные организмы2 Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium1 Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны) Другие микроорганизмы: Chlamydia spp. Mycoplazma spp. Legionella spp. 1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности. 2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу. Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп. Фармакокинетика: Всасывание Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1-2 часа. Распределение Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови - 15-25%. Метаболизм Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (T1/2) - 1-1,5 часа. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Особые группы пациентов Возраст Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых. Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек. Пол При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина. Почечная недостаточность Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов. Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит); - инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); - инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея); - абдоминальные инфекции (холангит, холецистит); - эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично- инфицированные дерматозы); - лептоспироз, листериоз; - болезнь Лайма; - инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство; - профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

- Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата; - инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз; - дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) являются диарея, тошнота и кожная сыпь. НЛР, зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении амоксициллина, представлены ниже по классам систем органов MedDRA. Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥ 1/10 часто от ≥1/100 до < 1/10 нечасто от ≥1/1000 до < 1/100 редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000 очень редко < 1/10000 частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных Класс систем органов Нежелательные реакции Инфекционные и паразитарные заболевания Очень редко Кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел "Особые указания"). Частота неизвестна Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны нервной системы Очень редко Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные, полученные в клинических исследованиях * Часто Диарея и тошнота. * Нечасто Рвота. Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении Очень редко Колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел "Особые указания"). Черный "волосатый" язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко Гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови. Нарушения со стороны кожи подкожных тканей Данные, полученные в клинических исследованиях * Часто Кожная сыпь. * Нечасто Крапивница и кожный зуд. Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении Очень редко Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Интерстициальный нефрит. Кристаллурия (см. разделы "Особые указания" и "Передозировка"). * Частота встречаемости данных НЛР была получена по результатам клинических исследований с участием, в целом, около 6000 взрослых пациентов и детей, получавших лечение амоксициллином.

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг Обычно назначают 250 мг-500 мг 3 раза в сутки или 500 мг-1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы - 500-1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг/сут. Болезнь Лайма (боррелиоз) - ранняя стадия Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг 500 мг-1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день). Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг 250 мг 3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема). Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами) Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг - 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг 250-500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема). Профилактика бактериального эндокардита Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водноэлектролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое - промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, нища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое (снижается эффективность амоксициллина). Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс), уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином, которым назначен курс лечения амоксициллином. При необходимости в одновременном применении препаратов следует тщательно контролировать МНО при добавлении или отмене амоксициллина. Кроме того, может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянтов для приема внутрь. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т. к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию. При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности "печеночных" ферментов и изменении числа форменных элементов крови. При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз). Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом ОГЭП (см. раздел "Побочное действие"). Данная НЛР требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина при подозрении у пациента развития инфекционного мононуклеоза, поскольку появление кореподобной сыпи было связано с применением амоксициллина при лечении инфекционного мононуклеоза. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма (см. раздел "Побочное действие"). Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), которая может варьироваться от легкой до тяжелой (может представлять угрозу для жизни). В случае появления диареи необходимо немедленно прекратить лечение амоксициллином, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита [см. раздел "Побочное действие"]). При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера (см. разделы "Побочное действие" и "Передозировка"). Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты. Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола в моче у беременных женщин. Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные пробы теста Кумбса и на определение глюкозы в моче. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами. Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.