Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата, винпоцетин, обладая комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияет на мозговое кровообращение, а также реологические свойства крови.
Улучшает процессы метаболизма, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканями мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; стимулирует транспорт глюкозы (универсального источника энергии для мозга) через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь. Селективно блокирует Са2+‑зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы. Оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови. Увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, главным образом, его проксимальных отделов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. Биодоступность при приеме натощак — 7%, при приеме после еды — около 60%. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический, плацентарный) в ткани, материнское молоко. Связь с белками плазмы крови — 66%. При повторных приемах кинетика носит линейный характер.
Метаболизируется, в основном, в печени. Некоторой фармакологической активностью обладает метаболит — аповинкаминовая кислота; метаболиты гидроксивинпоцетин, гидроксиаповинкаминовая кислота, дигидроксивинпоцетинглицинат — неактивные.
Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. С мочой выделяется несколько процентов действующего вещества в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Период полувыведения — около 5 часов.