Фармакологическое действие
Этофенамат - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами.
Этофенамат воздействует на различные точки воспалительного процесса: помимо ингибирования синтеза простагландинов было выявлено ингибирование высвобождения гистамина, антагонистический эффект по отношению к брадикинину и серотонину, ингибирование активности комплемента и ингибирование высвобождения гиалуронидазы. Мембраностабилизирующие свойства препарата предотвращают высвобождение протеолитических ферментов, в результате чего происходит ингибирование экссудативно-пролиферативных процессов воспаления, а также снижение анафилактических реакций и реакций на чужеродные тела.
Этофенамат имеет липофильную природу, что обуславливает его хорошее проникновение через кожу.
Фармакокинетика:
Всасывание
Этофенамат проникает через кожу и распределяется в пораженной ткани, в которой достигает терапевтических концентраций. Максимальные концентрации в плазме достигаются после однократного нанесения 300 мг этофенамата через 12-24 часа после нанесения.
Распределение
Распределение этофенамата характеризуется накоплением в воспаленной ткани, где необходима реализация терапевтического действия. Этофенамат в высокой степени связывается с белками плазмы (около 99%). Связывание активного метаболита препарата, флуфенамовой кислоты, с белками плазмы составляет >99%. Относительная биодоступность препарата составляет 20%.
Метаболизм
Этофенамат метаболизируется в печени путем окисления и конъюгирования. Вещество разлагается до 5-ОН-, 4'-ОН-, и 5,4'-дигидроксиэтофенамата и флуфенамовой кислоты (активных метаболитов), а также 5-ОН, 4'- ОН, and 5,4'-дигидроксифлуфенамовой кислоты.
Выведение
Этофенамат выводится в форме различных метаболитов и их конъюгатов через почки (55%) или с калом. Период полувыведения после местного применения составляет 3,3 часа.