НИТРОСПРИНТ спрей подъязычн. доз. (фл.) 0.4мг/доза - 15мл N1 (ФАРМАМЕД СПб, УКРАИНА)

Активное вещество:нитроглицерин (глицерил тринитрат). Форма выпуска: Спрей подъязычный дозированный 400 мкг/1 доза: флакон 15 мл (300 доз) с механическим насосом и распылителем.

Фармакодинамика Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут. Фармакокинетика Всасывание Нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток после подъязычного применения через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, так как исключается эффект «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Распределение Связь с белками плазмы крови - 60 %. Метаболизм Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выведение Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

- купирование приступов стенокардии; - профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой.

- шок, коллапс; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (таких как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов; - повышенная чувствительность к органическим нитратам. С осторожностью (сопоставляя риск и пользу) следует применять препарат при следующих заболеваниях и состояниях: внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно под строгим медицинским наблюдением и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет.

• Беременность Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Период грудного вскармливания Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка. При необходимости применения препарата во время беременности и/или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (10% назначений); часто (1% и <10%); нечасто (0,1 % и <1 %); редко (0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - метгемоглобинемия. Нарушения психики: очень редко - беспокойство; частота неизвестна - тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - «нитратная» головная боль; часто - сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное); нечасто - обморок; очень редко - церебральная ишемия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, брадикардия; редко - цианоз. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; нечасто - коллапс, (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); ощущение прилива крови к коже лица. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость во рту, боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица: очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиагивный дерматит. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - астения; частота неизвестна - развитие толерантности. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, нарушением дыхания и повышенным потоотделением. Дополнительное применение может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда). Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Для купирования приступа стенокардии – 400-800 мкг (1-2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1.2 мг (3 дозы). Если в течение 15 мин приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу. С профилактической целью препарат применяют в дозе 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки. Способ применения Спрей распыляют подъязычно. При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется, перед непосредственным применением, одну дозу "сбросить" в воздух для заполнения камеры насоса. Препарат Нитроспринт необходимо использовать в положении сидя. Снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота, судороги, обморок. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: при появлении симптомов передозировки придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача. При тяжелой передозировке необходимо принять общие меры, которые проводятся при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и меры: 1. Витамин С: в виде таблеток - 1 г внутрь или внутривенно - 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты. 2. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Противопоказанные комбинации Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект нитроглицерина. Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии с потерей сознания или инфарктом миокарда и смертью. В связи с этим одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано. Стимуляторы растворимой гуантатциклазы Одновременное применение нитроглицерина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуантатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии. Нерекомендуемые комбинации Сапроптерин Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота. Одновременное применение препарата Нитроспринт со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может привести к выраженному снижению артериального давления. Комбинации, которые следует принимать во внимание Гипотензивные лекарственные средства и препараты, снижающие артериальное давление При одновременном применении нитроглицерина с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в том числе бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении нитроглицерина и прокаинамида может развиться ортостатический коллапс. Нитраты Снижение антиангинального действия нитроглицерина. Пациентам, ранее получавшим пролонгированные нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Ацетилсалициловая кислота Сосудорасширяющие и гемодинамические эффекты нитроглицерина могут быть усилены при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Алтеплаза Внутривенное введение нитроглицерина снижает тромболитический эффект алтеплазы. Следует соблюдать осторожность при применении алтеплазы у пациентов, получающих сублингвальный нитроглицерин. Гепарин Внутривенное введение нитроглицерина снижает эффективность гепарина натрия. При одновременном применении необходим регулярный контроль активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и может потребоваться увеличение дозы гепарина. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. Неизвестно, возникает ли этот эффект после однократного подъязычного приема нитроглицерина. Алкалоиды спорыньи Сублингвальный прием нитроглицерина существенно снижает метаболизм дигидроэрготамина при первом прохождении через печень и, таким образом, повышает его пероральную биодоступность. При одновременном применении нитроглицерина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови. Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. В связи с этим следует избегать применение эрготамина и сходных с ним препаратов у пациентов, подъязычно принимающих нитроглицерин. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациента для выявления симптомов эрготизма. Прочие комбинации При одновременном применении нитроглицерина с амиодароном, пропанололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального действия. При одновременном применении бета-адреномиметиков или альфаадреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального действия нитроглицерина (в связи с развитием тахикардии и чрезмерным снижением АД). Нитросоединения (включая нитроглицерин) могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. Салицилаты повышают содержание нитроглицерина в крови. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, чувствительность К ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают нитроглицерину. Ацетилцистеин сосудорасширяющее действие нитроглицерина. может сниженную усиливать Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Нитроглицерин проконсультируйтесь с врачом.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного наблюдения за пациентом. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. К препарату Нитроспринт, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. На фоне приема препарата Нитроспринт возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. Выраженность головной боли на фоне приема препарата Нитроспринт может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолосодержащих продуктов (в т. ч. лекарственных средств). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата Нитроспринт может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций. Условия и сроки хранения Хранить при температуре не выше 30°С Взаимодействие с другими препаратами: Одновременное применение с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При применении препарата на фоне действия хинидина и прокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина). Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; редко - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Со стороны ЦНС: головокружение, "нитратная" головная боль, слабость, редко - тревожность. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.

При температуре не выше 30 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

48 мес. Не применять по истечении срока годности.