НИТРОКОР табл. подъязычн. 0.5мг N40 (ОТИСИФАРМ, РФ)

1 таблетка или капсула содержит нитроглицерина 0,0005 г

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитрокора® начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут. Фармокинетика Нитрокор® спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность Нитрокора® составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

для купирования и профилактики приступов стенокардии.

— шок; — сосудистый коллапс; — острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; — артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); — недавно перенесенная травма головы; — геморрагический инсульт; — состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); — закрытоугольная форма глаукомы; — гипертрофическая кардиомиопатия (возможно обострение стенокардии); — токсический отек легких; — одновременный прием сильденафила; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — детский возраст; — повышенная чувствительность к нитратам.

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая (при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. В редких случаях при резком падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота. Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

При стенокардии Нитрокор следует принять сублингвально сразу же после возникновения боли в дозе 1 таблетки У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки). Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, который не рассосался, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; у 75% больных – через 3 мин, у 15% больных – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального эффекта в течение первых 5 мин следует принять еще 1 таблетки При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблетки пациент должен немедленно вызвать врача. Длительность действия Нитрокора – около 45 мин. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо принять нитроглицерин сублингвально. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу приходиться постепенно увеличивать до 2-3 таблетки

Симптомы: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение или обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, выраженная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. Лечение: при появлении симптомов передозировки следует немедленно уложить больного, приподнять ему ноги; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид, силденафил (Виагра) и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитрокора®. Нитрокор® усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

2 года