МЕТРОНИДАЗОЛ табл. 500мг N20 (ОЗОН, РФ)

На одну таблетку: Активное вещество: метронидазол - 500,0 мг; Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 75,4 мг, повидон-К17 - 24,0 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, B. оvatus, B.distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма: легкие, почки, печень, кожа, спинномозговая жидкость, головной и спинной мозг, желчь, слюна, амниотическая жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенная жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация метронидазола в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл, в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч). Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного применения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами: протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе: трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит); инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии). Профилактика послеоперационных инфекций (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим компонентам препарата, к имидазолам, а также к производным нитроимидазола; органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); лейкопения (в том числе в анамнезе); беременность; период грудного вскармливания; печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Печеночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в эпигастрии, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, развитие энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая сенсорная нейропатия, асептический менингит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой, печеночная недостаточность, потребовавшая проведения трансплантации печени (у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими противомикробными средствами). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь. Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая. Запивать достаточным количеством воды. Взрослые: Анаэробные инфекции Обычно лечение начинают с внутривенных инфузий метронидазола с последующим переходом на прием препарата Метронидазол внутрь. 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней. Трихомониаз При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в день. При трихомониазе у мужчин (уретрит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в день. Псевдомембранозный колит 500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом. Кишечный амебиаз 1500 мг в день за три приема в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии - суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема. Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза Максимальная суточная доза составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori По 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином. Профилактика послеоперационных инфекций По 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг в сутки в течение 7 дней. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. Дети старше 3 лет: Анаэробные инфекции 20-30 мг/кг в сутки. Кишечный амебиаз 30-40 мг/кг в сутки в три приема. Абсцесс печени и другие внекишечные формы амебиаза 30-40 мг/кг в сутки в три приема.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, судороги, периферическая нейропатия. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Одновременное применение с этанолом приводит к возникновению дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности. Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.