ГЛЕНЦЕТ табл. п.п.о. 5мг N14 (ГЛЕНМАРК, ИНДИЯ)

На одну таблетку: Ядро: Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ. Фармакокинетика: Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных людей. Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи максимальная концентрация снижается, и замедляется ее достижение. Распределение Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Метаболизм У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10%.

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз). Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования). Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000). Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания: Частота неизвестна: повышение аппетита. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль. Нечасто: сонливость. Редко: головокружение. Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Частота неизвестна: бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли. Нарушения со стороны органов слуха: Частота неизвестна: вертиго. Нарушения со стороны органов зрения: Частота неизвестна: нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия. Частота неизвестна: тромбоз яремной вены, стенокардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: одышка. Частота неизвестна: усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: боли в животе. Очень редко: тошнота, диарея. Частота неизвестна: рвота. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: Частота неизвестна: дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница. Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень редко: миалгия Общие нарушения: Часто: утомляемость. Нечасто: астения. Частота неизвестна: периферические отеки. Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела. Прочее: Частота неизвестна: перекрестная реактивность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием. Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка). Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже). Пациенты с нарушением функции почек Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: КК= [140 - возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Симптомы Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей. Лечение Специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно. Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшалась. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.