ЛЕВОЦЕТИРИЗИН табл. п.п.о. 5мг N30 (ВЕРТЕКС, РФ)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 62,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 30,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 1,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг; тальк - 0,60 мг; титана диоксид - 0,33 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%) - 3,00 мг].

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина мощный и селективный антагонист гистамина блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию эозинофилов уменьшает проницаемость сосудов ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противоэкссудативным противозудным действием практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика:Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно. Всасывание.После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания хотя снижает ее скорость.Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 09 часа и составляет 270 нг/мл равновесная концентрация достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 04 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. Период полувыведения (Т1/2)у взрослых составляет 79 ± 19 часов.У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 063 мл/мин/кг. Около 854% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции около 129% - через кишечник.Отдельные группы пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Дети. Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл максимальная концентрация достигалась в среднем через 12 часа общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше а период полувыведения на 24% короче у детей чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет) получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 125 мг до 30 мг. Данные полученные в ходе анализа показали что прием левоцетиризина в дозе 125 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже чем таковой у взрослых более молодого возраста.Было показано что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину так как оба препарата и левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюктивы;- поллиноз (сенная лихорадка);- крапивница;- другие аллергические дерматозы сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к действующему веществу цетиризину гидроксизину любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);- детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).С осторожностью:- Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);- пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);- пациенты с повреждением спинного мозга гиперплазией предстательной железы а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи;- одновременное применение с алкоголем;- беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако применение цетиризина рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием.При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.Период грудного вскармливания.Цетиризин рацемат левоцетиризина экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей находящихся на грудном вскармливании возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.Фертильность.Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более - часто (≥1/100 <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль сонливость сухость во рту утомляемость нечасто (≥1/1000 <1/100) встречались астения и боль в животе.Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1% и более - часто (≥1/100 <1/10) встречались головная боль и сонливость.Пострегистрационные исследования. Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилаксию.Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.Со стороны психики: тревога агрессия возбуждение депрессия галлюцинации бессонница суицидальные мысли.Со стороны нервной системы: судороги тромбоз синусов твердой мозговой оболочки парестезия головокружение обморок тремор дисгевзия.Со стороны слуха: вертиго.Со стороны органа зрения: нарушение зрения нечеткость зрительного восприятия воспалительные проявления непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия тахикардия ощущение сердцебиения тромбоз яремной вены.Со стороны дыхательной системы: одышка усиление симптомов ринита.Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея.Гепатобилиарные расстройства: гепатит изменение функциональных проб печени.Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия задержка мочи.Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек стойкая лекарственная эритема сыпь зуд крапивница гипотрихоз трещины фотосенсибилизация.Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах артралгия.Общие расстройства: периферические отеки увеличение массы тела.Прочее: перекрестная реактивность.Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой принимают внутрь проглатывая целиком во время приема пищи или натощак запивая небольшим количеством воды.Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Применение у особых групп пациентов. Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.Продолжительность приема препарата. При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель в году) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов.При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты включая безрецептурные сообщите об этом лечащему врачу.Если Вы забыли принять препарат не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной примите следующую дозу в обычное время.

Симптомы.Сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение. Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином азитромицином циметидином диазепамом эритромицином глипизидом кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (- 11%).У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости следовательно препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.