Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Фексофенадин гидрохлорид является неседативным блокатором Н1 - гистаминовых рецепторов, представляет собой фармакологически активный метаболит терфенадина. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. При повторном применении не отмечено развитие толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT в терапевтических дозах.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, ТCmax - 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл, Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа 1-гликопротеином). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
T1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (клиренс креатиннна 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%.
Подвергается (5% от дозы) частичному вненеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.