ФТАЛАЗОЛ табл. 500мг N20 (Дальхимфарм, РФ)

На одну таблетку: Действующее вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 79 мг, тальк - 6 мг, кальция стеарат - 15 мг.

Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислотой - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов. Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris. Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения); колиты; гастроэнтериты; профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда; - болезни системы крови; - гипертиреоз; - хроническая почечная недостаточность; - гломерулонефрит; - острый гепатит; - кишечная непроходимость; - детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками. Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение. Нарушения со стороны сердца: миокардит, цианоз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 день - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 день - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 день - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 день - по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле -21 г, при легком течении - 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая -2 г, суточная -7 г. Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки. При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч. При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня - половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах. Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При применении фталазола совместно с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия: - ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается активность сульфаниламидов; - салицилаты - усиливается активность и токсичность; - метотрексат и дифенин - усиливается токсичность; - тиоацетазон, левомицетин - повышается возможность развития агранулоцитоза; - нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии; - антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие; - оксациллин - снижается активность антибиотика. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Совместное применение фталазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При применении фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

48 мес. Не применять по истечении срока годности.