Фармакологическое действие
Карбоцистеина лизиновая соль восстанавливает вязкость и эластичность слизистого секрета верхних и нижних дыхательных путей. Эффект является дозозависимым.
Муколитическое и отхаркивающее действие карбоцистеина лизиновой соли обусловлено активацией сиаловой трансферазы (фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов). Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных муцинов бронхиального секрета: уменьшает количество нейтральных гликопептидов, увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов. Снижает вязкость бронхиального секрета и отделяемого из придаточных пазух носа, облегчает отхождение мокроты и слизи, уменьшает кашель. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, снижает число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и, как следствие, уменьшает выработку слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс й транспорт антибиотиков. Кроме того, карбоцистеина лизиновая соль стимулирует секрецию ионов хлора в эпителии дыхательных путей. Это явление связано с транспортом воды и, таким образом, с разжижением слизистого секрета. Карбоцистеина лизиновая соль повышает концентрацию лактоферрина, лизоцима и α1 антитрипсина, что указывает на функциональное восстановление слизистых клеток бронхиальных желез и их механизма белкового синтеза. Карбоцистеина лизиновая соль является нейтральным соединением (pH 6.8), хорошо растворима в воде и поэтому не раздражает слизистую оболочку желудка, что позволяет назначать суточную дозу за один прием.
Фармакокинетика:
Быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Биодоступность карбоцистеина лизиновой соли низкая (менее 10 % от принятой дозы) и не зависит от лекарственной формы. Максимальная концентрация Сmах в крови и в слизистой оболочке достигается через 1,5-2 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа. Как все производные с заблокированной тиолитической группой, карбоцистеина лизиновая соль имеет наибольшее сродство к бронхолегочной ткани. Препарат достигает средней концентрации в слизистой 3,5 мкг/мл с периодом полувыведения около 1,8 часа (2 г дневная доза). Полное выведение происходит через 3 сут.
Выведение осуществляется преимущественно почками. Часть препарата выводится почками в неизменном виде (30 - 60 %), остальная часть выводится в виде метаболитов.