ДРОТАВЕРИН р-р для в/в и в/м введ. (амп.) 2% - 2мл N10 (ВЕЛФАРМ, РФ)

Состав на 1 мл: Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 20,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, этанол (спирт этиловый) 95 %, вода для инъекций.

Фармакодинамика Дротаверин – миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+ – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Ca2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фармакокинетика При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность – 100 %. Начало действия дротаверина – через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бетаглобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит – 4'- дезэтилдротаверин, другие метаболиты – 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т½) – 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается

– Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит). – Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. – В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея). – При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»). – Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. – Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. – АV-блокада II-III степени. – Период родов. – Период грудного вскармливания. – Детский возраст до 18 лет. С осторожностью При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Cо стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница. Cо стороны сердечно-сосудистой системы: редко – аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении). Cо стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, запор. Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; отдельные сообщения – анафилактический шок. Местные реакции: редко – реакции в месте введения препарата.

Внутривенно и внутримышечно. Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) – 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил). Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом). Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.