Относится к спазмолитикам миотропного действия, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Ингибирует фосфодиэстеразу IV, что приводит к накоплению внутриклеточной аденозинмонофосфорной кислоты, и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчной, мочеполовой и сосудистой систем. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является фосфодиэстераза III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).