Фармакологическое действие
Входящий в состав препарата тразодон – производное триазолопиридина, является антагонистом альфа1-аденорецепторов, обладая седативным и анксиолитическим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха, беспокойства, соматические симптомы тревоги: учащённое сердцебиение, слюноотделение, чрезмерная двигательная активность, вокализация (мяуканье), деструктивное поведение, оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряжённость.
Механизм действия тразодона связан с его высокой аффинностью к подтипам А и С 5-HT серотониновых рецепторов, с которыми вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь высокая. Приём препарата во время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации. Тразодон проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко), метаболизируется в печени с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита – м-хлорофенилпиперазина. Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около 75 %) и частично – с желчью.