ТРОМБОПОЛ табл. кшр. п.о. 75мг N30 (АКРИХИН, ПОЛЬША)

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит: Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия. Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ - 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Таблетки ТРОМБОПОЛ® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Фармакокинетика: Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата. Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг. Распределение Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации. При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Метаболизм Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Выведение Период полувыведения (Т1/2) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; - нестабильная стенокардия; - профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); - профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; - профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); - профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП; - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); - желудочно-кишечное кровотечение; - геморрагический диатез; - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК; - сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; - беременность (I и III триместр) и период лактации; - возраст до 18 лет. С осторожностью: При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).

Применение при беременности Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей - применение салицилатов в этих триместрах противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. Применение во время кормления грудью Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности "печеночных" ферментов. Дыхательная система: бронхоспазм. Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах. Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко). Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 75 мг или 150 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 75 мг или 150 мг в сутки.

Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водноэлектролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание). Симптомы легкой и среднетяжелой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо: -вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приема препарата, а в случае приема очень большой дозы - до 10 часов; -для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых - 50-100 г, для детей - 30-60 г); -необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его; -с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать pH в пределах 7,0 - 7,5; -при очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ; -в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты; -пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию легких.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств: - метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; - гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; - тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); - дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; - гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; - вальпроевой кислоты, за счет вытеснения ее связи с белками; - НПВП; - сульфаниламидов (в том числе, ко-тримоксазола); - барбитуратов; - соединений лития. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем. АСК ослабляет действие: - противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; - антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента; - антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); - "петлевых" диуретиков (например, фуросемида); Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства. При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ® и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.