ТИЗАЛУД табл. 4мг N30 (ВЕРОФАРМ, РФ)

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг; Вспомогательные вещества: [Лактоза безводная (лактопресс) 117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг]. Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

-выраженное нарушение функции печени; -одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин); -повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата; -редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу); Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг. Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг. Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу тизанидина снижают постепенно. Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

24 мес. Не применять по истечении срока годности.