СОТАЛОЛ табл. 160мг N20 (КАНОНФАРМА, РФ)

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: соталола гидрохлорид - 160,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 157,30 мг, крахмал кукурузный - 30,40 мг, карбоксимегилкрахмал натрия - 15,20 мг, повидон-К25 - 11,40 мг, магния стеарат - 3,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,90 мг.

Фармакодинамика: Соталол представляет собой неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов, действующий как на бета1-, так и на бета2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS. Фармакокинетика: Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Желудочковая аритмия: • предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии; • лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии. Наджелудочковая аритмия: • профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства; • поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий

• Повышенная чувствительность к соталолу, другим компонентам препарата и к другим производным сульфонамида; • Признаки синдрома слабости синусового узла, включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя ритма сердца; • Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени; • Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT или применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт") или применение препаратов, связанных с этим нарушением (см. раздел «Взаимодействие *с другими лекарственными средствами») • Симптоматическая синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); • Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН), включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии; • Кардиогенный шок; • Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда; • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией; • Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно; • Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; • Метаболический ацидоз; • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин); • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); • Период грудного вскармливания; • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата Соталол у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (нс ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек (КК более 10 мл/мин), атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушениях водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии; при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении течения артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, бронхоспазме (в анамнезе). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных применение соталола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Применение препарата Соталол во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям, когда польза от применения для матери превышает возможный риск развития нежелательных явлений у плода/ребенка. Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам, рождению незрелого плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных в послеродовом периоде. Необходим тщательный контроль состояния новорожденных в течение 48-72 ч после родов. Период грудного вскармливания Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного). Применение соталола в период лактации противопоказано.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии). Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

При приеме внутрь начальная доза - по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза - 20 мг. Максимальные дозы: при приеме внутрь - 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом. Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля. Симптоматическая терапия: Брадикардия: атропин - 1 -2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин (адреналин). Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета2-адренорецепторов (ингаляционно). Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или с магния сульфат.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии. При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия. При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы. При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии. При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия. При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола. При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия. При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости. При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT. При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт"). При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены). С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам. Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования. При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно. При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

2 года.