СОЛИАН р-р д/внутр. прим. (фл.) 100мг/мл - 60мл N1 (САНОФИ, ФРАНЦИЯ)

Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3-допаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы. В исследованиях на животных было показано, что при применении в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует допаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по-видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами. При применении в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3-допаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы. По данным контролируемого двойного-слепого исследования по сравнению амисульприда и галоперидола у пациентов с острой шизофренией (191 пациент) при применении амисульприда наблюдалось достоверно большее уменьшение вторичных негативных симптомов. По данным клинических исследований при применении амисульприда наблюдалась достоверно меньшая частота возникновения экстрапирамидных симптомов, чем при применении галоперидола.

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

- Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочных желез). - Феохромоцитома. - Почечная недостаточность тяжелой степени ( КК менее 10 мл/мин). - Комбинированное применение с сультопридом. - Комбинированное применение с допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. - Детский возраст до 14 лет. - Период лактации (грудное вскармливание). - Повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при: - Беременности. - Эпилепсии. - Паркинсонизме. - Почечной недостаточности. - У пациентов пожилого возраста.

Со стороны ЦНС: Часто - бессонница, тревога, ажитация; иногда - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана при помощи антихолинэргических антипаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); редко - дневная сонливость; очень редко - острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств; при длительном применении - поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: Редко - запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз). Со стороны эндокринной системы: Часто - повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, фригидность, а также увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко - артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия . Прочие: В отдельных случаях - аллергические реакции.

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от от 400 мг до 800 мг/сут Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз. Рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным. Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта. В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приема.

Комбинации, которые противопоказаны: С допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. Допаминергические агонисты и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидальном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо допаминергических агонистов следует применять антихолинергические препараты. При одновременном применении Солиана с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии. Комбинации, которые не рекомендованы: С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа "пируэт": антиаритмические препараты Iа класса (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) и III класса (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (в т.ч. тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол ) и другие препараты (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа "пируэт". Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ. Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов. Комбинации, требующие особой осторожности: С препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию - дилтиазем и верапамил ), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (в т.ч. донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, галантамин, пиридостигмин, неостигмин). С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды). При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа "пируэт". Комбинации, которые следует принимать во внимание: С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (в т.ч. бизопролол, карведилол, метопролол ) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). С производными морфина (в т.ч. анальгетики, противокашлевые препараты), барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (в т.ч. баклофен, талидомид, пизотифен ) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

С осторожностью следует применять при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности; у пациентов пожилого возраста (из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта). Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая амисульприд) следует отменить. При выраженных нарушениях функции почек следует корректировать дозу амисульприда и схему терапии. Опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК<10 мл/мин) функции почек отсутствует, поэтому в таких случаях требуется особая осторожность. Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется. В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение. У пациентов пожилого возраста амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта. При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя. Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа "пируэт". До начала и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа "пируэт": брадикардия (ЧСС<55 уд./мин); гипокалиемия; врожденное удлинение интервала QТ; одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Амисульприд влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности может быть нарушена.

При температуре не выше 25 °C

3 года