Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы
цефалоспоринов и активен в отношении широкого спектра грамположительных и
грамотрицательных возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки
бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и,
соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллинрезистентных штаммов.
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в
зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов
устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по
чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Спектр антибактериальной активности
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к
метициллину)1
, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к
метициллину), Streptococcus pyogenes1
, бета-гемолитические стрептококки;
грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1
(включая устойчивые к
ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae1
, Moraxella catarrhalis1
, Neisseria
gonorrhoeae1
, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу,
Neisseria meningitidis, Shigella spp.;
грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
спирохеты: Borrelia burgdorferi1
.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1
, стрептококки группы Viridans.
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., кроме C freundii,
Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli1
, Klebsiella spp., включая
K. pneumoniae1
, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. Vulgaris, Providencia
spp., Salmonella spp.
грамположительные анаэробы: Clostridium spp., кроме C. difficile.;
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.;
Бактерии, обладающие природной устойчивостью цефуроксиму:
грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria
monocytogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.,
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii,
Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeroginosa, Serratia spp.,
Stenotrophomonos maltophilia.
грамположительные анаэробы: Clostridium difficile;
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis;
прочие Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1
– для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была
продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме после внутримышечного
введения отмечается в период от 30 до 45 минут.
Распределение Связывание с белками плазмы крови - 33-50 % от введенной дозы.
Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию
(МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани,
синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через
гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм. Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой
секреции. Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного
введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период
полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к
повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов
после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через
почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов.
Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.