НИЦЕРГОЛИН табл. п.о. 10мг N30 (АВВА, РФ)

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 26,9 мг, кремния ди-оксид коллоидный – 2,0 мг, магния стеарат – 1,1 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг. Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг: сахар (сахароза) – 48,1159 мг, магния карбонат – 19,8800 мг, повидон – 1,0000 мг, воск пчелиный – 0,3880 мг, титана диоксид – 0,3036 мг, тальк – 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,0135 мг.

Фармакодинамика: Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемоди-намические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость крово-тока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и ока-зывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длитель-ной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связан-ных с деменцией. Фармакокинетика: После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсор-бируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8-гидроксиметил-10-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилиро-вания под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площа-ди под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь мак-симальные концентрации MMDL (2114 нг/мл) и MDL (4114 нг/мл) дости-гались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтвер-ждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в кро-ви. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин актив-но ( 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к 1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. По-казано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (пример-но 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через ки-шечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается зна-чительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях голов-ного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внима-ния, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выражен-ная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чув-ствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беремен-ность, период грудного вскармливания. С осторожностью: Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кисло-ты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отка-заться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты ме-таболизма проникают в молоко матери. В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фер-тильность.

Снижение артериального давления (АД), головокружение, диспептические явления, ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница, Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Внутрь. Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая. Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяже-сти симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента. Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических до-зах.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять го-ризонтальное положение. В исключительных случаях при резком наруше-нии кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя ис-ключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метабо-лизируются при участии этого же фермента. При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосу-досуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систо-лического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней ме-ре каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спо-рыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области жи-вота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некото-рых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозиров-ки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механиз-мами: Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внима-ния, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует со-блюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особен-но учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.