ЛОКРЕН табл. п.п.о. 20мг N28 (САНОФИ, ФРАНЦИЯ)

Активное вещество: Бетаксолола гидрохлорид 20,00 мг Вспомогательные вещества, включая состав оболочки: Лактозы моногидрат 100,00 мг Натрия амилопектина гликолят Микрокристаллическая целлюлоза 113,00 мг Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг Стеарат магния 1,40 мг Гипромеллоза 3,90 мг Макрогол-400 0,43 мг Диоксид титана (Е 171) 0,67 мг

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: - кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; - отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия); - слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические. Фармакокинетика: Всасывание Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная. Метаболизм Объем распределения - около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная. Выведение Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии). Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата. Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации , не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма). Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия). Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.). Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий. Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов. Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

БеременностьВ экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови). В связи с этим применение препарата Локрен при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Период лактацииБета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Редко: различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел «С осторожностью»). Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль. Очень редко: парестезия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: сухость глаз. Очень редко: нарушения зрения. Нарушения психики Часто: астения, бессонница. Редко: депрессия. Очень редкие: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипогликемия, гипергликемия. Нарушения со стороны сердца Часто: брадикардия, возможно тяжелая. Редко: развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости. Нарушения со стороны сосудов Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей. Редко: проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты», учащение приступов стенокардии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Часто: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения; снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов). Влияние на плод Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Максимальная суточная доза препарата Локрен - 40 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Противопоказанные комбинации С флоктафенином В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. С сультопридом Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС. Нерекомендуемые комбинации С амиодароном Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). С сердечными гликозидами Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. С ингибиторами МАО Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. С финголимодом Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом нe следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере в течение суток. Комбинации, которые следует применять с осторожностью С блокаторами "медленных" кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, мибефрадил и верапамил) Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения. С йодсодержащими контрастными веществами В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора. С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульпpид, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин) Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и электрокардиографический контроль. С пропафеноном Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль. С баклофеном Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости. С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Особые указания") Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения. С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль. С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль. С лидокаином 10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина. Комбинации, которые следует принимать во внимание С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными). С блокаторами "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие). С мефлохином Риск брадикардии (аддитивное действие). С дипиридамолом (внутривенное введение) Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии. С амифостином Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. С аллергенами, используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. С фенитоином (внутривенное введение) Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД. С ксантинами Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). С эстрогенами Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды). С глюкокортикостероидами и тетракозактидом Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды). С диуретиками Возможно чрезмерное снижение артериального давления. С недеполяризующими миорелаксантами Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов. С кумаринами Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов. С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами Усиление угнетения центральной нервной системы. С негидрированными алкалоидами спорыньи Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии. У пациентов, принимающих Локрен, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин. Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен. Локрен следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легкихБета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - бета2-адреномиметики. Сердечная недостаточностьУ пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности). БрадикардияЕсли ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен необходимо уменьшить.AV-блокада I степениУчитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Стенокардия ПринцметалаБета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. Нарушения периферического кровообращенияБета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). ФеохромоцитомаВ случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Пожилые пациентыЛечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением. Пациенты с почечной недостаточностьюДозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК. Пациенты с сахарным диабетомСледует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом. ПсориазТребует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами. Аллергические реакцииБета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. Общая анестезияПри проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады ?-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами. Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:- у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;- в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери. Должен учитываться риск развития анафилактических реакций. ТиреотоксикозСимптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами. СпортсменыСпортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. На время лечения следует исключить употребление алкоголя. Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельностиПри управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

При температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.