ЛЕВОФЛОКСАЦИН р-р д/инф. (фл.) 5мг/мл - 100мл N1 (Биосинтез, РФ)

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, хлористоводородной кислоты раствор 2 М - до pH 4,3 - 5,3, вода для инъекций - до 1 мл теоретическая осмолярность 348 мОсм/л.

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен in vivo и in vitro отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно , чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более,4мг/мл): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus - epidermis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/мл): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Фармакокинетика: После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 минут максимальная концентрация (Сmах) - около 6 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л. Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/ или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 часов. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов - 87 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); - острый верхнечелюстной синусит; - неосложненные инфекции мочевыводящих путей; - осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит); - инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); - септицемия/бактериемия; - хронический бактериальный простатит; - интраабдоминальная инфекция; - комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); - острый верхнечелюстной синусит; - неосложненные инфекции мочевыводящих путей; - осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит); - инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); - септицемия/бактериемия; - хронический бактериальный простатит; - интраабдоминальная инфекция; - комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, боли в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): снижение артериального давления (АД), удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, крайне редко - мерцательная аритмия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потоотделение, нервозность, дрожь). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/и ли оцепенение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции: зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции. Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 минут 1-2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от вида и тяжести тече­ния заболевания, курс лечения 7-14 дней. После уменьшения симптомов острого воспале­ния и нормализации температуры терапия левофлоксацином продолжается еще, как ми­нимум, в течение 48-72 часов. В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалент­ность обоих путей введения.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизи­стой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), изменение интервала Q-T, спутан­ность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неиз­вестен.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий (особенно, в пожилом возрасте). Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната). У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина. Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов). Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая, травма) возможно развитие судорог, при, недостаточности глюкозб-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза эритроцитов. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Замораживание недопустимо. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.