КОКАРНИТ лиоф. д/р-ра для в/м введ. с раств. (амп.) N3 (ТРОКАС ФАРМА, РУМЫНИЯ/ТУРЦИЯ)

Каждая ампула препарата содержит: активные компоненты: трифосаденина динатрия тригидрат 10,0 мг, кокарбоксилаза 50,0 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20,0 мг; вспомогательные вещества: глицин 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг. Каждая ампула растворителя содержит: лидокаина гидрохлорид 10 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов. Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов. Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани. Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстро делящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов. Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно- восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание. Фармакокинетика: Трифосаденин После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ. Кокарбоксилаза Быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками. Цианокобаламин В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90%. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - кишечником. При сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Никотинамид Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный объем распределения - около 60 литров, общий клиренс - около 0,6 л/мин.

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю; - сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III- IV ст по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт; - воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет; - гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз; - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; - подагра; - гепатит, цирроз печени. С осторожностью: При стенокардии.

Не рекомендуется применять препарат КОКАРНИТ во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке). Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания. Со стороны сердца: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна - боли в области сердца Со стороны сосудов: частота неизвестна - покраснение колеи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, "приливы". Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - рвота, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - судороги. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость. Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу). В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней. После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания. Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания. Применение у детей Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.

Компоненты препарата КОКАРНИТ имеют широкий терапевтический диапазон. Симптомы передозировки Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение артериального давления, кратковременная потеря сознания, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия. Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия. Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена. Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе. Лечение Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано. Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина. Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин). Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата. Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения. При применении препарата КОКАРНИТ необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета. Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился. Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат: 3 года. Растворитель: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.