КИНЕЗИА табл. пролонг. п.п.о. 10мг N54 (ВАЛЕНТА, РФ)

1 таблетка содержит: действующее вещество: фампридин -10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).

Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата. - Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина. - Судороги в анамнезе. - Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин). - Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином. - Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: Почечная недостаточность Фампридин выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Фампридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин). Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пожилых пациентов, у которых функция почек может быть нарушена). Необходимо соблюдать осторожность при назначении фампридина одновременно с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином. Судороги Лечение фампридином увеличивает риск возникновения судорог (см. раздел "Побочное действие"). Имеются сведения о повышенном риске развития судорожных припадков при приеме фампридина в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел "Способ применения и дозы"). Фампридин следует назначать с осторожностью при наличии любых факторов, которые могут снизить судорожный порог. При появлении судорог во время лечения препарат следует отменить (см. раздел "Противопоказания"). Реакции гиперчувствительности Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности на фампридин (включая анафилактический шок), большинство из которых наблюдались в течение первой недели лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с предшествующей историей аллергических реакций. При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить. Прочие меры предосторожности Фампридин следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами нарушения ритма сердца, синоатриальной или атриовентрикулярной аритмиями (поскольку эти эффекты были отмечены при передозировке фампридина). Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости. В клинических исследованиях наблюдалось снижение числа лейкоцитов у пациентов, принимавших фампридин, на 2,1%, в группе с пациентами, принимавшими плацебо, на 1,9%. Возникновение инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа не может быть также исключено.

Период беременности Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью. Фертильность В исследованиях на животных не было обнаружено никакого влияния на фертильность.

Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина. Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12% пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей. Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена. Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в том числе, ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции). Со стороны центральной нервной системы: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, гипотония. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия. Со стороны опорно-двигательной системы: часто - боль в спине. Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Рекомендуемая доза - одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата. Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен. Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен. Особые группы пациентов Применение у пожилых пациентов Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение у детей Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Симптомы При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потливость, судороги, амнезия. При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии. Лечение Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Транспортеры органических катионов ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел "Меры предосторожности при применении"). Интерферон-бета Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерферона-бета. Баклофен Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.

Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.