КАФФЕТИН табл. 500мг N12 (АЛКАЛОИД, РЕСПУБЛИКА МАКЕДОНИЯ)

1 таблетка содержит: Действующие вещества: парацетамол 250,00 мг, пропифеназон 210,00 мг, кофеин 50,00 мг, кодеина фосфат сесквигидрат 10,00 мг. Вспомогательные вещества: глицерил дибегенат, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая.

Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при артериальной гипотензии. Кофеин улучшает всасывание других активных ингредиентов комбинированного анальгезирующего препарата. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обезболивающий эффект препарата достигается в течение 30-60 минут, а продолжительность обезболивания составляет 4-8 часов. Фармакокинетика: Парацетамол. Абсорбция - высокая, максимальные концентрации в плазме достигаются через 0,5-2 часа после приема. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. Пропифеназон. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 0,5-0,6 часа после приема. Метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 2,1-2,4 часа. Кодеин. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения - 2,5-4 ч. Кофеин. При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 50-75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%. Период полувыведения - 3,9-5,3 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Болевой синдром умеренной выраженности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, посттравматические боли, артралгия, альгодисменорея.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Гиперчувствительность; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; лейкопения; нарушение кроветворения; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз, стенокардия); аритмии; артериальная гипертензия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения сна; острая перемежающаяся порфирия; беременность и период лактации; детский возраст до 18 лет; не рекомендуется пациентам с высокой активностью ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6). С осторожностью: Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Острая боль в животе неясной этиологии, нарушение функции почек и/или печени, приступ бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе), ХОБЛ, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, повышенная возбудимость, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, глаукома, пожилой возраст.

Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота и другие расстройства пищеварительного тракта. Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечные расстройства. Со стороны печени и желчевыводящих путей: печёночная дисфункция (гепатотоксичность обычно связана с передозировкой парацетамола). Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - серьезные кожные реакции при применении парацетамола (например, медикаментозно индуцированный синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, и острый генерализованный экзантематозный пустулез). Нарушения кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (пропифеназон - производное пиразолона - является активным компонентом препарата Каффетин®, ответственным за выявление возможных случаев агранулоцитоза. Известно, что аминопирин - одно из первых производных пиразолона - связан с дискразиями крови, хотя такие реакции описаны и при применении парацетамола в качестве монотерапии). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Внутрь, взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. При сильных болях рекомендуется прием 2-х таблеток сразу. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом.

Симптомы: в случае передозировки каждый активный компонент может послужить причиной специфической симптоматики. Парацетамол: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Иногда возможно проявление острого тубулярного некроза. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме Юг и более. Кофеин: в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. Кодеин: симптомы острой и хронической передозировки - холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание сердечной деятельности и АД, поддерживающая терапия. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Кофеин: при совместном применении кофеина и барбитуратов, противосудорожных лекарственных средств (ЛС) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение АД, а также с лекарственными средствами и напитками, содержащими кофеин. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Кодеин: при одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. Одновременный прием опиоидов с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные препараты, повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного угнетающего действия на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. Раздел "Особые указания"). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора. Снижает эффект метоклопрамида. Парацетамол: индукторы микросомального окисления в печени (противосудорожные ЛС, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина, варфарина, аценокумарола), а также одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к возникновению побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

При длительном (более 1 недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время применения препарата следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности). Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Прием препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов, а также затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. Меры предосторожности должны быть приняты в случае плохой переносимости анальгетиков, гиперчувствительности к другим анальгетикам (опасность спровоцировать приступ астмы), а также язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений. Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с дискразией крови или супрессией костного мозга и рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими параметрами. Риск нейтропении и агранулоцитоза возможен в основном из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата Каффетин® (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также сокращение гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель. Особое внимание также необходимо пациентам, которые чувствуют тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащенного сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата. Одновременный прием препарата Каффетин® и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Из-за этих рисков совместное назначение этих седативных препаратов должно быть сохранено у пациентов, для которых невозможны альтернативные варианты лечения. Если принято решение о назначении препарата Каффетин® одновременно с седативными препаратами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, об этих симптомах (см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Каффетин® в терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении максимальной суточной дозы (6 таблеток).

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.