ГАСТРОЗОЛ капс. кшр. 10мг N14 (ОТИСИФАРМ, РФ)

Состав на одну капсулу Омепразола пеллеты – 117,5 мг, содержащие: действующее вещество: омепразол – 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол – 19,97 мг, сахароза – 32,11 мг, динатрия гидро-фосфат – 1,49 мг, натрия лаурилсульфат – 0,40 мг, лактозы моногидрат – 4,00 мг, кальция карбонат – 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) – 10,28 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1](L-30D) – 29,37 мг, пропиленгликоль – 0,95 мг, диэтилфталат – 2,94 мг, цетиловый спирт – 0,88 мг, натрия гидроксид – 0,18 мг, полисорбат-80 – 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) – 0,30 мг, титана диоксид – 0,21, тальк – 0,07 мг.

Фармакодинамика Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кис-лоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кис-лоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в тече-ние 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 — 5 суток. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного трак-та, максимальная концентрация (Сmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 — 3,5 часа. Биодоступность составляет 30— 40%. Распределение Связывание с белками плазмы крови — около 95%. Метаболизм Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2С19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (T1/2) составляет 0 5 — 1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, по-законазола. Возраст до 18 лет.

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказыва-ет отрицательного влияния на течение беременности и здоровье пло-да/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременно-сти рекомендуется проконсультироваться с врачом. Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градаци-ей: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — лихорадка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — эозинофилия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто — повышение активности «печеночных» фер-ментов (трансаминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вку-са (обычно проходит после прекращения терапии); редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопиче-ский колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкаче-ственных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко — пече-ночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием пече-ни). Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, па-рестезия, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность со-знания, депрессия; очень редко — агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит; редко — фотосенсибили-зация (покраснение кожи), алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризую-щаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неиз-вестна - подострая кожная красная волчанка. Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения тера-пии), вертиго. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы по-звонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия. Прочие: нечасто — периферические отеки, недомогание; редко — усиление потоотде-ления, гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тя-желой гипомагниемии. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принима-ющих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного проме-жутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продол-жения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необхо-димо немедленно обратиться к врачу.

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевы-вать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не рас-творять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сра-зу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды. Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка. Обычная доза препарата Гастрозол® составляет 10 мг (1 капсула) один раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна ис-пользоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консуль-тации врача - 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен состав-лять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу! Применение препарата в особых случаях Возможность применения препарата Гастрозол® в особых случаях оценивается врачом. Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Пожилой возраст. Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижа-ется, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не тре-буется.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, сонливость, го-ловная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, ме-теоризм, боль в животе диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на вса-сывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых анти-ретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретрови-русными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концен-трации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациента-ми с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьше-ние антиагрегантного эффекта последнего. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитои-на, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфи-рама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофер-мента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (таки-ми как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной кон-центрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения. Индукторы изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плазме крови. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, диклофенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях: — при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте; — при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания; — при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со сто-роны желудочно-кишечного тракта; — при наличии остеопороза; — на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеваре-ния или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более); — при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, ворикона-зол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.) Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю). Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протон-ной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выяв-ления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследо-вания концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нор-мальному значению, исследование следует повторить. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возник-новения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большин-ства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введения препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими пре-паратами, снижающими содержания магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приво-дить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимающих перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения омепразолом может возникать головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при во-ждении автотранспорта или управлении другими механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.