Фармакологическое действие
Гайномакс плюс - комбинированный препарат для интравагинального применения в гинекологии, действие которого обусловлено входящими компонентами: тинидазол, тиоконазол, лидокаин.Тинидазол - противопротозойный препарат с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia interstinalis. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonalla spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.Тиоконазол сочетает в себе противогрибковое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов рода Candida с антибактериальным действием по отношению к грамположительным бактериям Staphylococcus spp., Streptococcus spp.. Активен в отношении возбудителей Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp.. Механизм действия заключается в подавлении синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. Действует фунгицидно и бактерицидно.Лидокаин - местный анестетик, стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая анестезирующее действие.Фармакокинетика: Тинидазол Всасывание. При интравагинальном применении всасывание тинидазола составляет около 10%. После однократного введения 500 мг тинидазола 6-ти здоровым добровольцам интравагинально максимальная концентрация в плазме крови составляла около 1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составило 8,7 ч. Распределение. Тинидазол распределяется практически по всем тканям и жидкостям организма, а также проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 50 л. Связывание тинидазола с белками плазмы составляет 12%. Тинидазол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм. Тинидазол метаболизируется путем окисления, гидроксилирования и конъюгации, главным образом, с участием изоферментов CYP3A4. Выведение. В неизмененном виде тинидазол преимущественно выделяется через почки и небольшое количество через кишечник. Тиоконазол Всасывание. Тиоконазол, применяемый интравагинально, очень слабо всасывается через слизистую влагалища. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 300 мг тиоконазоловой мази у женщин с кандидозным вульвовагинитом, составляла 18,0 нг/мл. Распределение. В большинстве клинических исследований после интравагинального введения однократной дозы (300 мг) тиоконазола, его концентрация в вагинальной жидкости подавляла рост Candida Albicans в течение 2-3 дней. Нет данных о проникновении тиоконазола в грудное молоко. Метаболизм. При интравагинальном введении всосавшаяся часть тиоконазола подвергается метаболизму с образованием двух метаболитов. Выведение. При интравагинальном введении тиоконазол, как правило, выводится из плазмы крови за 72 часа. Лидокаин. Всасывание. Лидокаин всасывается в крайне малом количестве через поврежденную кожу и слизистые оболочки. Распределение. 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы крови. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер путем пассивной диффузии, способен к распространению в цереброспинальной жидкости, тканях других органов (почек, печени, сердца) и жировых тканях. Объем распределения составляет 0,8- 1,3 л/кг. Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени. Активными метаболитами являются моноэтилглицинэксилидид (MEGX) и глицинэксилидид (GX). Выведение. Нет данных о выведении лидокаина при вагинальном применении.