Фармакологическое действие
Флуцинар® Н - комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. В результате суммарного действия флуоцинолона ацетонида и неомицина препарат подавляет развитие воспалительно-аллергических реакций кожи, осложненных бактериальной инфекцией.
Флуоцинолон - синтетический сильнодействующий глюкокортикостероид для наружного применения. Обладает противовоспалительными, противозудными и
противоаллергическими, а также сосудосуживающими свойствами. Механизм противовоспалительного действия флуоцинолона ацетонида до конца не выяснен. Считается, что флуоцинолона ацетонид уменьшает проявление воспалительного процесса, угнетая синтез простагландинов и лейкотриенов путем торможения активности фосфолипазы А2 и уменьшением освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточной оболочки. В результате уменьшаются гиперемия и экссудация в очаге поражения. Стабилизирует клеточные и, субклеточные, в том числе лизосомальные мембраны. Уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом, Уменьшает проницаемость мембран, снижает митотическую активность, иммунные реакции и выделение медиаторов воспаления. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов; торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции; Тормозит фазу альтерации и ограничивает очаг воспаления. Снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Тормозит синтез или высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Снижает выраженность раннего иммунологического ответа.
Неомицин - аминогликозидный антибиотик, активен в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: грамположительные кокки - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., (Enterococcus, faecalis); аэробные бактерии - Corynebacterium - diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus antracis, анаэробные бактерии - Clostridium spp., Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: аэробные бактерии - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Hemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Borellia spp., Treponema pallidum; анаэробные бактерии - Leptospira interrogans, Fusobacterium spp.; аэробные грамотрицательные кокки - Neisseria meningitidis; кислотоустойчивые палочки - Mycobacterium tuberculosis. Устойчивость микроорганизмов к неомицину сульфату развивается медленно и в небольшой, степени. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких - бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки).
Фармакокинетика:
Флуоцинолон легко проникает через роговой слой кожи. Не подвергается биотрансформации в коже и кумулирует в роговом слое. При наружном применении флуоцинолон может в незначительной степени всасываться из кожи и оказывать системное действие. Биотрансформируется в основном в печени. В виде соединений с глюкуроновой кислотой и в небольшом количестве в несвязанном виде выводится через почки, а также незначительно с желчью.
Неомицин проникает в более глубокие слои кожи. При длительном использовании или на обширных поверхностях кожи может всасываться в системный кровоток до 3% нанесенной дозы, где связывается с белками крови (10 %), практически не проникает внутрь клеток. Плохо проникает в центральную нервную систему, кости, мышцы, жировую ткань. Относительно легко проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метаболизму не подвергается. Период полураспада (Т 1/2) - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде через почки.