Фармакологическое действие
Венотонизирующее и ангиопротекторное средство, обладающее сосудосуживающим эффектом, повышающее сопротивляемость капилляров и снижающее их проницаемость.
Обладает противоотечным, фибринолитическим, противовоспалительным действием.
Венотонизирующий и ангиопротективный эффекты были продемонстрированы в клинических исследованиях.
Венотонизирующий эффект
• Повышение сосудосуживающего действия адреналина, норадреналина и серотонина на поверхностные вены рук или изолированную подкожную вену.
• Повышение венозного тонуса, оцениваемое при измерении венозной емкости при помощи плетизмографии; уменьшение застоя крови в венах.
• Венотонизирующий эффект является дозозависимым.
• Снижение среднего венозного давления (как в поверхностной системе, так и в глубоких венах), продемонстрированное с помощью доплерографии в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования.
• Повышение систолического и диастолического артериального давления при ортостатической гипотензии в послеоперационном периоде.
• Активность после сафенэктомии.
Ангиопротективный эффект
• Дозозависимое повышение резистентности капилляров. Абсорбция
После перорального приема диосмин метаболизируется кишечными бактериями в диосметин. Диосметин всасывается и обнаруживается в кровотоке в виде конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Основным метаболитом диосмина является диосметин-3-О-глюкуронид.
Пик концентрации в плазме достигается между 12 и 15 часами после приема диосмина.
Распределение
Проведенное на животных фармакокинетическое исследование диосмина, меченного углеродом-14, показало преимущественное распределение радиоактивности в полой вене и подкожных венах.
Элиминация
У животных 79 % выводится с мочой, 11 % - с фекалиями и 2,4 % - с желчью, что подтверждает кишечно-печеночную рециркуляцию.
У человека диосметин-3-О-глюкуронид обнаруживается в моче.