ЭПЛЕРЕНОН табл. п.п.о. 25мг N30 (ТЕВА, ВЕНГРИЯ)

1 таблетка содержит: действующее вещество эплеренон 25,00 мг/50,00 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат 38,20 мг/76,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) 19,60 мг/39,20 мг, кросповидон (тип А) 2,55 мг/5,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,85 мг/1,70 мг, тальк 0,85 мг/1,70 мг, магния стеарат 0,45 мг/0,90 мг; вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай II 85F23987 оранжевый 3,00 мг/6,00 мг (поливиниловый спирт 1,20 мг/2,40 мг, титана диоксид (Е 171) 0,6522 мг/1,3044 мг, макрогол- 3350 0,606 мг/1,212 мг, тальк 0,444 мг/0,888 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,093 мг/0,186 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0048 мг/0,0096 мг).

Диуретическое калийсберегающее средство Эплеренон - калийсберегающий диуретик, антагонист альдостерона, с высокой селективностью связывается с минералокортикоидными рецепторами. Практически не влияет на глюкокортикоидные, прогестероновые и андрогенные рецепторы. Препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Способен уменьшать гипертрофию левого желудочка и его дисфункцию у лиц с клиническими признаками сердечной недостаточности. Электрокардиография Эплеренон не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС), изменения длительности интервалов QRS, PR или QТ не выявлены.

- Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда. - Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; Клинически значимая гиперкалиемия; Концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л; Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 30 мл/мин/1,73 м2; Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); Одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II); Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Особые указания»); Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется. С осторожностью: Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел «Особые указания»); Пожилой возраст; Нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин); Одновременное применение эплеренона и: - мощных индукторов изофермента CYP3A4; - препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; - дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность Сведений о применении препарата Эплеренон-Тева у беременных нет. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного побочного действия в отношении беременности, эмбрионального развития, родов и послеродового развития. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Однако, в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс. Поскольку нежелательные явления эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери. Фертильность: В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота. Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - фарингит. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Общие реакции: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Принимают внутрь. Начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза - 50 мг 1 раз/сут. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»). Циклоспорин, такролимус Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. раздел «Особые указания»). Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Применение тройной комбинации (эплеренон + ингибитор АПФ + АРА II) противопоказано; Альфа 1-адреноблокаторы (празозин, алъфузозин) При одновременном применении альфа 1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Фармакокинетические взаимодействия Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4% - 30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы изофермента CYP3A4: мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин. телитромицин и нефазодон, - противопоказано (см. раздел «Противопоказания»); слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 - одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Антациды: взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Для дополнительной информации также см. раздел «Противопоказания». Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. Применение препарата Эплеренон-Тева у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий Во время лечения эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вспомогательные вещества Препарат Эплеренон-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, не содержит натрия. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружений и обморочных состояний.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

24 мес. Не применять по истечении срока годности.