ЭФФЕРАЛГАН супп. рект. детские 80мг N12 (БРИСТОЛ-МАЙЕРС, ФРАНЦИЯ)

активное вещество: парацетамол 80/150/300 мг вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) — 920/850/1000 мг Описание лекарственной формы Гладкие глянцевые суппозитории белого цвета.

Фармакологическое действие — анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ. Фармакодинамика Эффералган® суппозитории содержат парацетамол, который блокирует ЦОГ-1 и -2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Фармакокинетика Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Cmax в плазме достигается через 2–3 ч после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10–25%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. T1/2 составляет 4–5 ч.

Эффералган® суппозитории применяют у детей в качестве жаропонижающего средства при следующих заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела: острые респираторные заболевания; грипп; детские инфекции; постпрививочные реакции; инфекционно-воспалительные заболевания. В качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч.: головная и зубная боль; боль в мышцах; невралгия; боли при травмах и ожогах. Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 мес), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 мес до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет).

повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата; тяжелые нарушения функции печени, почек или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии; заболевания крови; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения); ранний грудной возраст (до 3 мес). С осторожностью: нарушение функции почек, печени; синдром Жильбера; дегидратация; гиповолемия; анорексия, булимия, кахексия, хронический дефицит питания (недостаточный запас глутатиона в печени); диарея (понос). Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При нарушении функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч; при Cl креатинина ≥10 мл/мин — не менее 6 ч.

Со стороны органов пищеварения: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения. Со стороны ССС: снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение АД (как симптом анафилаксии). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Со стороны иммунной системы: анафилактический шок. Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода. При появлении побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Ректально, предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Освободив свечу из упаковки, ввести в задний проход ребенка. Средняя разовая доза препарата Эффералган® зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза в сутки (каждые 4–6 ч). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг. Детям массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 мес) вводят по 1 супп. (80 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч; 10–14 кг (возраст от 6 мес до 3 лет) — по 1 супп. (150 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч; 20–30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 супп. (300 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч. Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев — от 4 до 6 ч. Не следует применять более 4 супп./сут. Продолжительность лечения. В виду возможного местного раздражающего действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня — в качестве жаропонижающего и до 5 дней — в качестве болеутоляющего средства. При отсутствии терапевтического эффекта — прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Применение парацетамола в дозе 140 мг/кг у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Через 12–48 ч после применения могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), ЛДГ и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3–4 дня. Лечение: прекращение применения препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Необходимо введение антидота (ацетилцистеин, в/в или перорально) в сроки до 8 ч после применения препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки. Проведение симптоматического лечения. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1–2 нед. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. У пациентов, принимающих фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности. Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты). Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола. Следует проводить мониторинг MHO во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарин), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 сут может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче. Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

При применении препарата более 1 нед необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови. Применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени. Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах), и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременное применение препарата Эффералган® и других препаратов, содержащих парацетамол. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата должно быть прекращено.

При температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.