ДОМПЕРИДОН табл. п.п.о. 10мг N30 (КСАНТИС ФАРМА, РФ)

На 1 таблетку: Действующее вещество-, домперидон 10,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 53,10 мг, крахмал кукурузный 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-102) 10,00 мг, повидон К- 30 3,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг. Оболочка: Готовое покрытие Wincoat WT-1019P, белый: поливиниловый спирт 45,0 %, лецитин соевый 3,0 %, макрогол 4000 11,0 %, титана диоксид 30,0 %, тальк 11,0 %.

Домперидон - селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести; нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН); кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»); одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента СУРЗА4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир; масса тела менее 35 кг; детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг; беременность; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Домперидон противопоказан к применению при беременности. Домперидон противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

По данным клинических исследований Нарушения психики Часто: депрессия, тревога, акатизия, астения. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, сонливость. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: сухость в полости рта, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сыпь, зуд. Нечасто: гиперчувствительность, крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто: снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации. Нечасто: набухание и выделения из молочных желез. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Нарушения психики Очень редко: ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность. Нарушения со стороны нервной системы Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко-, ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: задержка мочи. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение концентрации пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия. Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней. Применение у пациентов с нарушением функции почек: Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов. Применение у пациентов с нарушением функции печени: Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей. Признаки передозировки: ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции. Лечение передозировки: симптоматическое, специфического антидота нет. Включает промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций, прием антихолинергических, противопаркинсонических средств. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Домперидон-Эдвансд. Пероральная биодоступность препарата Домперидон-Эдвансд уменьшается после предшествующего приема диметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь. Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTc, - противопоказано. Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QTc. Противопоказанные комбинации. Лекарственные препараты, увеличивающие интервал QTc: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, хинидин); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); определенные антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); определенные антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); определенные противогрибковые средства (например, пентамидин); определенные противомалярийные средства (в частности, галофантрин, лумефантрин); определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); определенные антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон). Сильные ингибиторы изофермента СУРЗА4: азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин, эритромицин, телитромицин. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно. Нерекомендованные комбинации: антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; некоторые антибиотики из группы макролидов. Комбинации, которые следует применять с осторожностью: апоморфин*; препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию; азитромицин, рокситромицин. Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим. * Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности совместного применения препаратов. Одновременное применение с леводопой При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40 %), коррекция дозы не требуется.

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном. Применение при заболеваниях почек Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизменном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT. Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, а только, если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих разовую дозу более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СУРЗА4. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца и пациенты должны проконсультироваться со своим врачом. Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу. Применение у детей Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов, которые могут влиять на указанные способности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

36 мес. Не применять по истечении срока годности.