Фармакологическое действие
Димефосфон проявляет антиацидотические, мембраностабилизирующие, противовоспалительные и антиоксидантные свойства, нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга, уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, улучшает регуляцию кровообращения, в том числе мозгового.
Антиацидотическое действие реализуется за счёт интенсификации почечного и лёгочного механизмов регуляции кислотно-основного состояния, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма, также димефосфон уменьшает содержание молочной и пи-ровиноградной кислот в тканях головного мозга.
Димефосфон стабилизирует мембраны клеток, восстанавливая реактивность мозговых сосудов, улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга, уменьшает глубину нарушений сознания, восстанавливает цикл сон-бодрствование, рефлексы, дуги которых замыкаются через стволовые отделы, уменьшает выраженность пирамидных, мозжечковых, вестибулярных, зрительных и слуховых расстройств.
Антиоксидантное действие осуществляется за счёт предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.
Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую, воздействуя непосредственно на митохондрии, так и косвенно, стимулируя гипофиз-тиреоидную систему, повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров. (ГАМК-позитивную, Н-холино- и дофаминергическую активность).
Димефосфон уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).
Димефосфон улучшает регуляцию мозгового кровообращения, не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом, однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии, улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии, с уменьшением отёка и в связи с этим улучшением микроциркуляции.
При местном применении димефосфон оказывает противовоспалительное и антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.
Фармакокинетика:
Димефосфон после однократного приёма всасывается достаточно полно, легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям, при этом максимальная концентрация (Сmах) в крови наблюдается в течение первого часа после введения препарата; через три часа после введения максимальные концентрации определяются в головном мозге, сердце и селезёнке. Через трое суток после однократного введения димефосфона в организме остаются лишь его следовые концентрации. Выводится димефосфон в неизменном виде преимущественно с мочой в количестве 11-15 % препарата (до 70% выводимого количества препарата выделяется в течение первых 12 часов). С калом выводится не более 0,5 %.