ЦЕФОТАКСИМ пор. д/р-ра для в/в и в/м введ. (фл.) 1г N1 + р-ль 5мл амп N1 (ПРОМОМЕД, РФ)

На 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г.

Фармакодинамика: Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия. К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). * - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране. К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia. Фармакокинетика: У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100%, при внутримышечном введении - 90-95%. Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3). Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником. У пожилых пациентов старше 80 лет период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности. У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч. У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам. В случае растворения препарата в 1 % растворе лидокаина: - повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; - внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма; - тяжелая сердечная недостаточность; - внутривенное введение; - дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение). С осторожностью: Период новорожденности; хроническая почечная недостаточность; язвенный колит (в т.ч. в анамнезе); у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе в связи с возможностью развития перекрестной аллергической реакции.

Применение препарата в период беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время примеменения препарата.

Аллергические peaкцuu: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозньгй энтероколит. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса. Местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): - при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - по 1 г каждые 8-12 ч; - при неосложненной острой гонорее - 1 г однократно; - при инфекциях средней тяжести - по 1 - 2 г каждые 12 ч; Максимальная суточная доза 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 -12 ч. При клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Детям с массой тела до 50 кг (в возрасте старше 2,5 лет) -50 - 180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в 4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Правила приготовления инъекционного раствора: Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0,5 г - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль периферической картины крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.