Фармакологическое действие
Цефоперус® - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра антибактериального действия.
Оказывает бактерицидное действие, обусловленное ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Активен in vitro в отношении большого числа клинически значимых микроорганизмов. Устойчив к действию многих бета-лактамаз.
К цефоперазону чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные - Staphylococcus aureus (штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium и S. durans);
грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella species (включая К. < pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii; Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Yersinia enterocolitica;
анаэробные микроорганизмы - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp и Veillonella spp.);
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp);
Грамотрицательные палочки (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides spp).
Цефоперазон также активен in vitro в отношении широкого спектра др. патогенов, однако,
клиническая значимость этого неизвестна: Salmonella и Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp.; Eubacterium spp. и штаммы Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae; продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы - 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения - 1-2 ч, после внутривенного (в/в) - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 1 г и 2 г - 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Сmах -153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно. Сmах в моче после в/м и в/в введения 2 г -1 и более 2,2 мг/мл соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинно-мозговая жидкость (СМЖ) (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яичек, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Объём распределения -0,14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1,6-2,4 ч, независимо от способа введения; 2,8-4,2 ч- при гемодиализе; 2,2 ч - у новорожденных и детей от 2 мес до 11 лет. Выводится с желчью - 70-80 %, почками - 20-30 % в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 -3-7 ч, выведение почками - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печёночной недостаточностью может кумулировать.