БИСОПРОЛОЛ табл. п.п.о. 10мг N60 (ОЗОН, РФ)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 - 30,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; кросповидон - 3,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,8 мг, тальк - 0,6 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид) - 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10.33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), краситель железа оксид желтый (железа оксид) (0,67 %)] - 3,0 мг.

Бета1-селективный (избирательно блокирующий бета-рецепторы) адреноблокатор. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Понижает атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу). В больших дозах (0,02 г и более) препарат может блокировать и бета2-адренорецепторы, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), профилактика приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, атриовентрикулярная блокада II-III степени; внутрипредсердная блокада значительной степени (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма); выраженная брадикардия (редкий пульс), артериальная гипотензия (систолическое /“верхнее”/ артериальное давление менее 90 мм рт. ст.); бронхиальная астма и другие заболевания, протекающие с бронхообструктивным синдромом (сужением просвета бронхов с нарушением оттока мокроты); тяжелая форма нарушений периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату и к родственным лекарственным средствам.

Усталость, головокружение, ощущение приливов крови к лицу, головные боли, расстройства сна, ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), брадикардия (урежение пульса), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения электрического возбуждения по сердцу). У некоторых больных возможно усиление сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. У больных с перемежающейся хромотой (симптомом нарушения кровоснабжения нижних конечностей) или страдающих синдромом Рейно (сужением просвета сосудов конечностей) - усиление основных проявлений заболеваний. Снижение толерантности (переносимости) к глюкозе, особенно у больных с сопутствующим сахарным диабетом, в том числе латентным (характеризующимся отсутствием клинических симптомов болезни).

Доза подбирается индивидуально. Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях. Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени. У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Симптомы Аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, усугубление течения ХСН (нарастание отеков, урежение ЧСС или брадикардия, снижение АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие препараты и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессивных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получить лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Гемодиализ неэффективен.

Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности: Антиаритмические средства I класса Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца. Все показания к применению бисопролола: Верапамил и дилтиазем Недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), такие как верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению атриовентрикулярной проводимости, остановки сердца и сердечной недостаточности. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Гипотензивные средства центрального действия Одновременное применение бисопролола с гипотензивными средствами центрального действия (такими как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального симпатического тонуса (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, периферическая вазодилатация). Резкая отмена гипотензивных препаратов центрального действия, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»). У пациентов, одновременно принимающих бисопролол и клонидин, в случае необходимости прекращения терапии бисопролол следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на бисопролол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина. Метилдопа повышает риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Финголимод Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора). Комбинации, требующие особой осторожности -Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии: Антиаритмические средства I класса Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца. -Все показания к применению бисопролола: Антиаритмические средства III класса Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение атриовентрикулярной проводимости. Амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, остановки сердца и сердечной недостаточности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) - производные дигидропиридина БМКК - производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения сократительной функции сердца. Препараты, снижающие артериальное давление Гипотензивные препараты (диуретики, клонидин и др.) также как и другие лекарственные средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола и привести к чрезмерному снижению АД. Бета-адреноблокаторы для местного применения Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Холиномиметики Холиномиметики (парасимпатомиметики) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения атриовентрикулярной проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемические лекарственные средства Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для общей анестезии Средства для ингаляционного наркоза могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Сердечные гликозиды повышают риск развития атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками). Симпатомиметики Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Совместное применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (такими как эпинефрин [адреналин]) может усиливать вазоконстрикторные эффекты, возникающие вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов, и приводить к развитию артериальной гипертензии или утяжелению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Описаны случаи развития выраженной артериальной гипертензии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с альфа-адреномиметиками, включая препараты для местного применения (например, противоконгестивные средства в форме капель назальных). Комбинации, которые следует принимать во внимание Мефлохин Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы МАО Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между отменой ингибиторов МАО и назначением бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Алкалоиды спорыньи Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бета-адреноблокаторов. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Фармакокинетические взаимодействия Рифампицин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола. Обычно коррекции дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении биспролола с индукторами изоферментов микросомального окисления печени. Возможно увеличение концентрации бисопролола в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 и ее снижение при одновременном применении с индукторами CYP3A4. Бисопролол может увеличивать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 и, возможно, CYP2D6. В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Прекращение терапии и «синдром отмены» Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бате-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола. Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: -тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; -сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость; -строгая диета; -проведение десенсибилизирующей терапии; -атриовентрикулярная блокада I степени; -вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); -нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); -псориаз (в том числе в анамнезе). Заболевания сердечно-сосудистой системы Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени. Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Дыхательная система Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать применять с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции. Феохромоцитома У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Тиреотоксикоз При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Реакции повышенной чувствительности Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.