БЕТАГИСТИН табл. 24мг N30 (СОЛОФАРМ, РФ)

1 таблетка, содержит; действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид - 8 мг, 16 мг или 24 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лимонная кислота, магния стеарат.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист НЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пре- синаптических НЗ-рецепторов и снижения количества НЗ-рецепторов. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с НЗ-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений. Фармакокинетика: Всасывание При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Стах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина. Распределение Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%. Биотрансформация После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 час после приема. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится через почки. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа. При приеме препарата в дозе 8 - 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. Линейность Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8 - 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных), беременность, период грудного вскармливания, феохромоцитома. С осторожностью: Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма.

Препарат противопоказан к применению в период беременности, поскольку недостаточно данных для оценки воздействия препарата на беременных и плод. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания. Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия. Постмаркетинговый опыт: Аллергические реакции, гиперчувствительность (в том числе, анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке). Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоменальная боль, вздутие живота. Со стороны кожных покровов: зуд. Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами (ЛС). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; частота неизвестна - рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота. Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд. Аллергические реакции-, частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Внутрь, во время еды. Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в день. Таблетки 16 мг: Уг - 1 таблетка 3 раза в день. Таблетка 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами (ЛС). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноамин оксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять автомобилем и другими механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

36 мес. Не применять по истечении срока годности.